李锐婷，李丽云 ，孙文强 ，丁江生 *

（1.云南中医药大学，云南 昆明 650500；2.云南省药物研究所，云南 昆明 650111；3.云南省中药和民族药新药创制企业重点实验室，云南 昆明 650111）

经皮给药系统是继口服、注射之后的第三大给药系统，具有改善患者依从性、持续给药、避免胃肠刺激和肝脏首过效应等优势[1]。皮肤作为人体最大的器官，对机体保持水分、免受外来伤害起重要的屏障作用。皮肤的最外层为致密角质层，其厚度约为15 ～ 20 μm，是经皮给药系统最主要的屏障，阻碍了药物的有效递送，限制了经皮给药的应用[2]。迄今为止，美国食品和药物管理局（FDA）仅批准了20多种小分子药物（相对分子质量小于400）用于经皮给药[3]。1976年，为克服传统经皮给药的局限性，Gerstel和Place[4]首次提出微针递送药物的概念。直到1998年，Henry等[5]才发表了首篇微针技术递送药物的研究。近年来，微针作为一种高效经皮药物输送的新技术得到了广泛研究。

微针是指直径小于几十微米、长度为25 ～ 2 000 μm的针状结构[6]。微针透皮给药是由数枚至数百枚细小微针组成的阵列，通过刺穿皮肤上角质层产生允许药物分子甚至药物颗粒直接传入皮下的微米级通道实现药物输送；微针经皮给药和常规（肌肉、皮下和皮内注射）给药不同（见图1）[7]，由于微针给药不易刺激神经末梢，不会或较少产生疼痛感；与传统的皮下、皮内、肌肉给药相比，微针给药可以提高患者依从性，减轻医护人员负担，提高给药的安全性和有效性。根据药物释放机制的不同，微针可以分为实心微针、中空微针、涂层微针、可溶性微针和水凝胶微针5种类型[8]。……