谢 川，杨 熊，程 龙，代 鑫，王 强，余前军，陈思平，汪 涛

作者单位：637199 四川 南充，川北医学院临床医学系（谢 川，杨 熊，代 鑫，王 强）；西部战区总医院全军普外中心（谢 川，杨 熊，程 龙，代 鑫，王 强，余前军，汪 涛）；西南交通大学医学院（陈思平）

消化系统恶性肿瘤具有较高发病率及病死率，给全球带来了沉重的医疗负担。 因此，寻求新的预防与治疗模式及策略具有重要意义。 新近发现的胆汁酸膜受体TGR5（gprotein-coupled bile acid receptor 1，GPBAR1） 在人体内广泛表达，其在调节胆汁酸代谢、糖脂代谢、炎症反应和细胞增殖等方面发挥重要作用。 此外，TGR5 在多种肿瘤中异常表达，与多种恶性肿瘤的发生发展密切相关，有望成为预防和治疗消化道肿瘤的新靶点。笔者就TGR5 的分子生物学特性及其在消化系统恶性肿瘤中的作用及机制研究展开综述，并简要阐述其对消化道肿瘤发生发展的影响及临床治疗潜力。

1 TGR5 的分子生物学特征

TGR5 是一种 G 蛋白耦联受体，又称 M-BAR、BG37 或GPR131，于2002 年首次报道。 TGR5 由单一外显子编码，定位于人染色体2q35 上[1]。 人TGR5 开放阅读框包含993个碱基对，可编码330 个氨基酸[2]。 TGR5 广泛表达于人体组织和器官中，其在脾脏和胎盘中水平最高，其他部位包括肺、肝脏、胃、肠道等也有表达[1]。 胆汁酸（BA）不仅参与脂质代谢，也是TGR5 的内源性天然激动剂，且游离及结合型BA 均能激活TGR5， 其中石胆酸是其亲和力最强的激动剂，其次为脱氧胆酸（DCA）＞鹅脱氧胆酸＞胆酸[3]。

2 TGR5 在肿瘤发生及发展中的作用

近年来随着对TGR5 研究的深入，发现其参与多种消化系统肿瘤的凋亡与增殖的过程， 从而导致肿瘤的进展。……