孙芳芳 杜雪梅*

肿瘤细胞表面表达多种特异性的受体蛋白，趋化因子受体 4（chemokine receptor 4，CXCR4）作为趋化因子受体家族中的一员在多种肿瘤细胞表面高表达，其表达高低与肿瘤的恶性程度及病人的预后直接相关[1-3]。以CXCR4 为靶点的靶向治疗方法已应用于临床，检测肿瘤病人原发灶及转移灶中CXCR4 的表达情况，对以CXCR4 为靶点治疗的病例选择、预后判断、方案制定、疗效评价至关重要。通过无创的PET/CT 靶向成像方法评估CXCR4 的表达水平，具有敏感度高、准确性好，一次检查可检测全身多器官原发肿瘤和远处转移肿瘤组织CXCR4 表达水平等优点。目前已有多个研究组开展了靶向CXCR4 的PET/CT 显像分子探针的研究开发及临床应用转化工作，本文就近年来靶向CXCR4 PET/CT 显像在肿瘤诊疗中的应用研究进展予以综述。

1 趋化因子12（CXCL12）/CXCR4 在病理生理过程中的作用及其应用

趋化因子是一类由免疫或非免疫细胞分泌的小分子多肽类物质，具有趋化细胞运动等多种生物活性，根据其N 端残基的位置可分为CXC、CC、C、CX3C 4 大类。趋化因子受体是一类三磷酸鸟苷蛋白偶联的跨膜受体，通过与趋化因子结合产生生物学效应，基于配体种类也可分为CXCR、CCR、CR 和CX3CR 4 类。通常一种趋化因子受体能与多个趋化因子相结合，一个趋化因子也可能结合多个高亲和性受体，它们之间共同构成复杂的网络系统，在疾病的发生发展过程中起着重要作用[1]。

趋化因子受体家族的CXCR4 是目前研究较为透彻的趋化因子受体，它与CXCL12 结合，在获得性免疫缺陷综合征、炎症及肿瘤等多种疾病过程中发挥重要作用[2]。……