郑云燕，张小花，陈敏华，谢 青，彭 立,2

•KEYWORDS:Aflibercept; age-related macular degeneration; clinical application; progress

0 引言

年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration, ARMD)是全球55岁以上老年人致盲的主要原因，患病率在8.7%左右[1]。血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)的过表达在新生血管的形成中起着重要作用。新生血管性年龄相关性黄斑变性(neovascular age-related macular degeneration, nARMD)的治疗一直都是全球眼科研究的一个重点，抗VEGF药物的应用，已经对nARMD的临床疗效和预后发生了革命性的改变。目前抗VEGF治疗nARMD已成为一线治疗选择。

阿柏西普对血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)亲和度高，玻璃体注射后半衰期长，其优势在于降低成本和减少注射频率。阿柏西普眼内注射溶液于2011年被美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration, FDA)批准用于治疗nARMD[2]。目前国外已有临床试验研究阿柏西普治疗nARMD 的疗效和预后，而我国2018-05国家药品监督管理局批准阿柏西普(艾力雅，Eylea)用于治疗nARMD，国内使用时间不长，国内大样本应用的相关研究较少，我们将综合近几年国内外使用阿柏西普治疗nARMD的临床应用做一综述，旨在为阿柏西普治疗nARMD的临床用药提供参考依据。

1 阿柏西普的药理学特性和治疗nARMD的机制

1.1阿柏西普的药理学特性阿柏西普是由VEGF受体的两个蛋白序列(VEGFR-1和VEGFR-2)和免疫球蛋白G1的Fc部分组成的重组蛋白。阿柏西普不仅能与VEGF-A所有亚型高亲和力结合，也可与VEGF-B和胎盘生长因子(placental growth factor，PLGF)结合，从而抑制这些受体介导的下游信号传导。在体外，阿柏西普与人VEGF-A121和-A165亚型的平衡解离常数(equilibrium dissociation constant，KD)分别为0.36和0.49pmol/L[3]。阿柏西普与VEGF-A的所有亚型均具有高亲和力，它与雷珠单抗和贝伐单抗相比，具有更高的亲和力。……