APP下载

基于分子对接筛选药桑中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分

2021-11-25李德龙,伊丽则热·艾拜杜拉,陈冰婷等

新疆医科大学学报 2021年11期

药桑(Morus nigra Linn.)为黑桑种植物药桑的果实,含有黄酮、生物碱、多糖、香豆素、甾体、萜类和挥发油等成分,具有降血糖、降血脂、降血压、抗炎等作用[1]。研究表明[2-4]药桑降血糖作用机制与抑制α-葡萄糖苷酶的活性有关,但其具体活性成分尚未完全明确。近年来,分子对接技术在天然产物中筛选靶标特异性活性成分方面应用广泛[5],研究表明[6]Autodock vina 要比Autodock 准确度要高,目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外筛选方法主要有pNPG 法、Caco-2 细胞筛选模型、固化酶筛选模型、以糖类(麦芽糖等)为底物的筛选模型、微孔板筛选模型等,pNPG 法由于筛选过程耗材少,实验过程方便快捷等优势,是目前最常用、最经典的酶抑制剂筛选方法,适用于α-葡萄糖苷酶抑制剂的初筛[7]。本研究采用分子对接软件Autodock vina 对药桑果、叶、枝中有文献报道的小分子与大分子α-葡萄糖苷酶进行对接,采用pNPG 法进行实验验证,依据其结合能力和活性大小,探究药桑中潜在的α-葡萄糖苷酶的抑制成分,现报道如下。

1 材料与方法

1.1 试药无水乙醇(天津市致远化学试剂有限公司,分析纯),磷酸二氢钾(天津市盛奥化学试剂有限公司,分析纯),碳酸钠(天津市北联精细化学品开发有限公司,分析纯),氢氧化钠(天津市大茂化学试剂厂,分析纯)。4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG,S10137,生物技术级99 %)、α-葡萄糖苷酶(S10050-100 U)、异鼠李素(B21554,HPLC≥98 %)、异槲皮苷(B21527,HPLC≥98 %)、紫云英苷(B21704,HPLC≥98 %)隐绿 原 酸(B21587,HPLC≥98 % )、阿 卡 波 糖(B20003,HPLC≥98 %)、白藜芦醇(B20044,HPLC≥98 %)、新绿原酸(B20888,HPLC≥98 %)均购于上海源叶生物科技有限公司。 实验用水为Milli-Q超纯水。

1.2 仪器R1001-VN 型旋转蒸发仪、SHB-III A 型循环水式多……

登录APP查看全文