刘 旭

沈阳市红十字会医院药剂科，辽宁沈阳 110013

大蒜为百合科葱属植物蒜（Allium sativum L.）的鳞茎，具有抗肿瘤、抗病原微生物和降血脂等药理作用[1]。大蒜曾被当作防腐、抗菌、解热的保健药[2-3]。近年来，对于大蒜中含硫化合物及其衍生物的物理化学性质及药理作用的研究取得了突破性进展[4]。大蒜素衍生物烯丙基半胱氨酸（S-allylcysteine，SAC）是一种含硫氨基酸，Yeh 等[5]认为SAC 能抑制肝细胞中胆固醇的合成，具有降低血浆胆固醇的作用。SAC 对心肌缺血/再灌注损伤具有一定的治疗作用[6-7]。体内和体外实验表明SAC 具有抗肿瘤的作用[8-9]。此外，SAC 具有清除自由基和抗氧化的作用[10-11]。SAC 对放射治疗所致损伤具有一定的保护作用[12]。SAC 因其具有良好的抗氧化、抗炎等药理作用，有望用于辐射防护相关药品或保健品的研发[13]。SAC 由于水溶性较大、在体内吸收快、消除快，疗效维持时间较短，需多次给药维持体内有效血药浓度。固体分散技术主要通过微粉化、粉状溶液等技术达到进行分散，以提高药物制剂生物利用度的一项技术，在保障药物安全、有效、可靠等方面起着重要的作用[14]。

本实验以不同高分子聚合物为阻滞剂，制备SAC固体分散体并考察SAC 固体分散体的大鼠体内药物动力学，旨在为临床提供数据资料。

1 仪器与试药

1.1 仪器及试剂

UV-2000 紫外-可见分光光度仪（上海尤尼柯仪器有限公司）；DF-101S 集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限公司）；DSC1STARe 差式量热扫描仪（瑞士Mettler Toled 有限公司）；D/MAX 2500pc X-射线衍射仪（日本Rigaleu 有限公司）；101-3 型电热鼓风干燥箱（天津市泰斯特仪器有限公司）；……