刘雪艳(综述)，查代君(审校)

黄酮类(flavonoids)活性成分是植物次生代谢产物的重要类别之一，广泛存在于许多药用植物中[1-2]，也几乎存在于所有蔬菜和水果中。黄酮类化合物具有出色的生物学活性[3]，例如较强的抗氧化、抗炎、抗癌和保护心脑血管等作用，对人类的健康有较大的益处[4-6]。黄酮类化合物具有苯并-γ-吡喃酮母核，根据化学结构的不同，可分为黄酮类、异黄酮类、黄酮醇类、黄烷酮类、黄烷醇类和花色素类等主要类型[7]，其母体结构式见图1。

图1 黄酮类主要分类结构通式

在自然界中，黄酮类活性成分多以糖苷的形式存在，其口服生物利用度普遍偏低。黄酮类活性成分大多在小肠β-葡萄糖苷酶(cytosolicβ-glucosidase, CBG)或乳糖酶根皮苷水解酶(lactase-phlorizin-hydrolase，LPH)作用下发生水解，此步是黄酮类糖苷吸收和代谢的关键步骤。然后黄酮类苷元通常穿过肠壁进入肠上皮细胞，再经门静脉或门静脉乳糜管进入肝脏，在肝脏细胞色素P450的作用下发生羟基化等Ⅰ相代谢途径。其中Ⅰ相代谢对类黄酮的代谢贡献很小；相反，Ⅱ相代谢在类黄酮代谢中起着重要作用。目前研究，主要有3种类型的Ⅱ相代谢酶参与代谢黄酮类化合物，包括尿苷5′-二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(uridine 5′-diphospho-glucuronosyl transferase，UGT)、磺基转移酶(sulfotransferase，SULT)和儿茶酚-O-甲基转移酶(recombinant catechol-O-methyltransferase，COMT)，其中，UGT是最主要的贡献者，其次是SULT和COMT[8-10]。黄酮类化合物在UGT、SULT和COMT的作用下，可发生葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化等反应，生成相应的葡糖醛酸苷、硫酸盐、甲基化代谢产物等[11-12]。黄酮类活性成分可通过胆道和尿路排泄代谢产物，其中通过胆汁排出的代谢物进入肠道后被微生物群分离并重新吸收，这种肠肝循环体现在血浆药物浓度时间曲线中被称为双峰现象，有助于提高血浆中黄酮类化合物的含量和延长半衰期[13-15]。……