高 鑫，王安琪，何正有，毕建军，蒋 用，李 佳，汤秀强

（四川省药物制剂及装备工程技术研究中心，四川抗菌素工业研究所，成都大学药学院，四川 成都 610106）

穿山龙为薯蓣科植物穿龙薯蓣Dioscorea nipponicaMakino 的干燥根茎，具有祛风除湿、舒筋活血等功效［1］，主要含有甾体皂苷成分，如薯蓣皂苷、纤细薯蓣皂苷、原薯蓣皂苷、原纤细薯蓣皂苷等［2］，具有抗肿瘤、抗炎、增强免疫、心血管活性等药理活性［3⁃4］。但这些甾体皂苷分子一般含有较长的糖链，具有极性较大、生物利用率低、药理活性弱等缺点［5］，往往经体内微生物或酶分解成短糖链皂苷或苷元再被胃肠道吸收而进入血液循环系统，从而发挥药理活性［6］。然而，不同个体或同一个体在不同时间，其体内的微生物群或酶系都有显著性差异，对皂苷类物质的生物转化和入血吸收能力也因人因时而异，在临床上就体现出中药疗效的个体差异或时间差异，这也是造成中药疗效不稳定的主要原因［7⁃8］。为了进一步研究穿山龙皂苷的构效关系、药理活性及其体内过程，有必要规模化地制备出一系列短糖链的穿山龙皂苷或苷元。目前，制备短糖链皂苷或苷元的方法主要有物理法、化学法和生物法，其中物理法和化学法具有反应速度快的优点，但存在水解产物化学结构不可控和产量低等缺陷［9］；生物转化法具有结构专一性强、反应速度可控、产量高等优点［10］。因此，本实验将研究穿山龙皂苷的生物转化途径及其相关产物，以期制备出不同糖链的皂苷成分，为深入研究其构效关系、药理活性和体内过程提供参考。……