天花粉化学成分及其对谷氨酸损伤PC12 细胞的保护作用
2021-09-27陆柳君周宇轩何艺敏张玉琴黄庆勇
陆柳君,林 敏,周宇轩,葛 畅,何艺敏,张玉琴,黄庆勇,叶 淼*
(1.福建中医药大学药学院,福建 福州350122; 2.泉州医学高等专科学校,福建 泉州 362011)
近年来,脑卒中一直为人类首位致死因素[1],我国现有患者1 300 万,防治刻不容缓[2]。研究表明,谷氨酸兴奋性毒性是其主要发病机制之一,兴奋性毒性即由于大脑缺血缺氧后,引起谷氨酸迅速过量释放或重摄取抑制,导致细胞外谷氨酸水平增加,进而过度活化谷氨酸受体,激活细胞外钙离子内流等一系列信号通路,最终造成神经元功能异常和死亡,抑制兴奋性毒性可减轻缺血性脑组织损伤[3⁃4]。
栝楼Trichosanthes kirilowiiMaxim.为葫芦科栝楼属植物,其干燥根可入药,名为天花粉,具有清热泻火、消肿排脓的功效。以天花粉为君药的栝楼桂枝汤在临床上能显著改善脑卒中后患者肢体痉挛状态[5],其改良方栝楼桂枝颗粒获批福建省第二人民医院院内制剂(批件号闽2013S0001)。现代药理研究表明,天花粉对大鼠脑缺血再灌注损伤具一定的神经保护作用[6⁃7],但其药效成分未明。文献已报道的天花粉化学成分有三萜、甾体[8⁃10]、木脂素[8⁃9]、核苷酸[11]、天花粉 蛋白及 多糖等[10],但其减轻脑缺血损伤的有效成分鲜有报道。课题组前期研究证明,栝楼中的泻根醇酸能够减轻兴奋性氨基酸引起PC12 细胞损伤[12]。
在此基础上,本实验对天花粉化学成分进行研究,从中分离并鉴定了9 个化合物,其中2~3、5、7 为首次从栝楼属分离得到,6、8~9 为天花粉中首次分离得到。另外,化合物3 为不常见的24⁃乙基胆甾醇糖苷,前期文献未报道该化合物及其苷元的波谱数据,本实验通过与文献对照,首次报道其完整碳谱及典型氢谱数据。……
