霍代夏，程丹丹，李瑞娟，刘 佳，顾艳丽，吕晓洁*

（内蒙古医科大学药学院，内蒙古 呼和浩特010059）

姜黄素（curcumin，Cur）是姜科植物姜黄中的一种黄色植物多酚，被证实是姜黄的主要活性成分之一，其药理作用广泛，毒性低。临床前研究表明，有抗炎、抗氧化、抗微生物和抗癌等药理作用[1~3]。但由于其存在水溶性较差（pH 7.4时仅为0.0004 mg/mL）、生物利用度低、不易被机体吸收、快速被清除出体外、光学不稳定、在中性到碱性溶液中极易降解等问题[4]，严重限制了临床应用及相关制剂的开发。为了克服这些缺点，研究者尝试用各种方法来改善姜黄素的溶解和溶出，包括将其制成纳米粒、固体分散体[5]、环糊精包合物、脂质体、胶束、微囊、微球等[6]。介孔二氧化硅（mesoporous silica nanoparticals，MSN）是一种孔径介于2~50 nm的多孔材料，比表面积大，耐热性、耐pH、耐机械应力和耐水解的能力均较好，且稳定、低毒[7]。β-环糊精（β-Cyclodextrin，β-CD）及其衍生物羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）具有“内腔疏水，外部亲水”的独特性质，可以提高药物的水溶性和稳定性[8]。因其无毒、可降解，可直接用于药物的增溶，通常用于提高口服和肠外给药药物的水溶性[9]。

本研究制备了β-CD、HP-β-CD修饰的介孔二氧化硅载体，进一步以姜黄素为模型药制成固体分散体，研究其对难溶性药物姜黄素溶解和体外溶出的影响。

1 仪器与材料

1.1 仪器

Tecnai G2 F20 200kV场发射透射电子显微镜（美国FEI）、S-4800场发射扫描电子显微镜（日本日立）、DSC 25差示扫描量热仪（美国TA）、SZ-100-Z2激光粒度测定仪（日本HORIBA）、TriStar 3020型比表面积及孔径测试仪（美国Micromeritics）、TU-1901型紫外可见分光光度计（北京普析通用……