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姜黄素衍生物及其递药系统的抗癌活性新进展

2021-09-07张翠央刘进兵郭照辉

安徽化工 2021年5期
关键词:生物

张翠央,刘进兵,刘 圳,郭照辉,雷 平

(1.湖南省微生物研究院,湖南长沙410009;2.邵阳学院食品与化学工程学院,湖南邵阳422000)

姜黄素(Curcumin,CUR)是一种对称的天然酚类物质、安全的中草药有效成分,已被体外实验证明具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗菌等药理活性,此外还有保护肝肾、抑制血栓、预防心肌梗死、降血糖和抗风湿的作用,其中,抗炎、抗氧化和抗癌的研究备受关注。

一般认为姜黄素通过以下几种方式发挥抗癌作用:①通过其分子中多酚的抗氧化作用预防DNA损伤及突变;②通过抑制细胞内炎症反应;③促使癌细胞提高活性氧(Reaction Oxygen Species,ROS)水平而诱导癌细胞凋亡。由于生物利用度低且易代谢分解,2017年姜黄素被Nature杂志定义为Deceptive,但是仍然有很多人对其进行进一步的开发。原因是姜黄素能够调节不同的癌症因子,如粘附分子、促凋亡和抗凋亡蛋白、炎症因子、转录因子、生长因子以及多种酶和不同激酶,且对正常细胞无毒性。姜黄素已被美国国立肿瘤研究所列为第三代癌化学预防药。本文综述了姜黄素衍生物和新型递药系统在抗癌领域的新进展,由于炎症相关因子和DNA氧化损伤被认为是肿瘤形成过程中的重要诱导因素,所以本文也涉及到部分对抗炎、抗氧化活性文献的追踪。

1 姜黄素衍生物的抗癌活性

对姜黄素分子结构的修饰主要集中在对分子结构中的基团进行替换。对其进行改造的方法主要有:①对分子结构中的苯环进行生物电子等排体置换;②将羟基修饰为前药或不易氧化的基团;……

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