赵世娟，严家瑞，史婷，严真，尹莉芳

(中国药科大学药学院药剂系，江苏省缓释智能制剂及关键功能性辅料开发与评价工程研究中心，江苏 南京 210009)

溃疡性结肠炎是一种慢性终生性炎症性疾病，病因不明，可能由遗传易感性、环境等多种因素共同导致肠道免疫功能失调，从而导致肠道炎症，临床出现腹泻、血便、直肠出血、里急后重和腹痛等症状，特点为反复发作。调查显示，全球范围内，溃疡性结肠炎的发病率逐年上升[1-3]。

美沙拉嗪结构简单、安全性高，自20世纪40年代以来就用于治疗溃疡性结肠炎，目前用作一线治疗药物[4]，作用机理未完全明确，在结肠黏膜处通过干扰多条炎症途径发挥抗炎作用[5]，而普通制剂口服后被胃肠道近端迅速吸收，仅少量到达结肠，需多次给药，患者依从性差。为克服上述不良反应，结肠靶向美沙拉嗪制剂的研制成为研究热点[6]。

目前，国内市场上的美沙拉嗪制剂有栓剂、灌肠液、颗粒剂和肠溶片等，其中，口服制剂每天3～4次用药，患者顺应性差。美国上市的美沙拉嗪肠溶缓释片(商品名：Lialda)每天一次用于轻度至中度溃疡性结肠炎的诱导和维持缓解，极大提高了患者的顺应性，随后在英国、日本等国家上市。本课题以Lialda作为参比制剂，以体外释放为指标，筛选最优处方。

1 仪器与试药

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