靛红亚胺衍生物的抗菌活性研究进展
2021-07-06沈光海
吉林医药学院学报 2021年4期
陈 哲,沈光海*,金 瑛
(1.延边大学药学院,吉林 延吉 133000;2.吉林医药学院药学院,吉林 吉林 132013)
细菌和真菌引起的微生物感染占医院感染和社区感染的大多数。由于长期、广泛不合理使用,甚至滥用抗生素,耐药病原体快速增加,导致每年约70万人死亡,已引起越来越多的关注[1]。因此,开发具有良好活性的耐药和药敏新型抗菌药物很有必要。目前,已有大量的靛红亚胺类似物进行了抑菌试验,其中一些在体内外均有良好的抑菌效果[2-3]。
靛红亚胺是由靛红衍生而来的一种新型亚胺衍生物,其衍生物也具有多种药理性质[4]。作为一类重要的具有生物活性的杂环化合物,靛红亚胺及其衍生物具有重要的研究价值和良好的临床发展前景[5]。在过去的十年里,许多化学家都关注着靛红亚胺及其衍生物的生物活性,因为它在治疗各种疾病方面具有巨大的潜力[6]。本文综述了近十年来靛红亚胺及其衍生物的抗菌生物学活性的最新研究进展。
1 包含肼结构的靛红亚胺
肼的结构具有广泛的药用价值,并且是新药开发的重要基团。含有肼的靛红亚胺结构(图1)显示出许多药理活性,如抗菌活性、α-葡糖苷酶抑制活性、抗氧化活性等等。因此,近年来对靛红亚胺酰肼化合物活性的研究引起了许多科研小组的关注[7-8]。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus,MRSA)和抗万古霉素肠球菌(vancomycin resistant Enterococcus,VRE)已造成越来越高的死亡率,成为一个很大的健康问题。为了解决这一问题,Zhang等对28种靛红-甲硫脲基咪唑嗪类化合物进行了抗金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、粪杆菌等的能力测试。……
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