毛 晶，张鹏霞，哈什姆，安思鹏，赵彬男，朴金花

(佳木斯大学1.基础医学院；2.附属口腔医院，黑龙江 佳木斯 154007)

齐墩果酸(oleanolic acid，OA)，分子式为C3OH48O3，是一种五环三萜类化合物(见图1)。齐墩果酸具有广泛的药用价值，且来源丰富，是非常具有开发潜力的天然药物之一。以齐墩果酸为先导化合物对其进行结构修饰而获得衍生物可以更好的提高其活性。齐墩果酸的结构修饰方法很多，其中，本文主要阐述齐墩果酸的聚乙二醇修饰，两种物质结合后，由于其结构稳定、载药量高等理化特性，成为近年来国内外研究的热点。

图1 齐墩果酸的化学结构式

1 齐墩果酸的生物学特性及药理作用

齐墩果酸是一种天然的植物提取物，迄今为止，齐墩果酸已经被发现以游离酸或糖苷的形式广泛存在于1600多种药用或食用植物之中[1]。其药用价值较高，具有护肾[2]、护肝[3]、保护皮肤[4]、抗肿瘤[5]、降血脂、抗血小板聚集及抗动脉粥样硬化[6]、降血糖[7]、增强免疫[8]、抗炎[9]、抗氧化[10]等作用，但齐墩果酸在水中溶解度低，溶出速度慢，脂水分布系数不良，不能很好的被人体吸收,从而导致其在体内生物利用度低，如何提高齐墩果酸的水溶性，增强其体内的生物利用度，是国内外科学家主要的研究方向。

2 齐墩果酸的结构修饰

近年来，以齐墩果酸为先导化合物，对其进行结构修饰以提高其活性，获得更优质的齐墩果酸衍生物成为国内外研究的热点。目前国内外对齐墩果酸的结构修饰的研究主要集中在C-2、C-3、C-11、C-12、C-28位[11]。

陈廷贵等[12]合成2个新型的齐墩果酸衍生物齐墩果烷-28-β-内酯和齐墩果烷-28-α,β-不饱和酯，经实验证明两种衍生物对胰脂肪酶活性的抑制作用均较齐墩果酸原药明显升高。……