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高良姜素⁃PLGA纳米粒的处方优化及其表征

2021-06-11陈莹子孙旭怡吴鑫福羊玉英秦贞苗

海南医学院学报 2021年11期

陈莹子,朱 蓉,孙旭怡,吴鑫福,张 钰,羊玉英,魏 娜,秦贞苗

(1.海南医学院药学院,海南 海口571199;2.长沙医学院药学院,湖南 长沙410219)

高良姜素(galangin,GL)是从姜科植物高良姜(AlpiniaofficinarumHance)干燥根茎中提取分离得到的黄酮类化合物(3,5,7-三羟基黄酮)[1]。现代药理研究表明,高良姜素具有抗癌、抗炎、抗菌、抗氧化、抗胃肠道出血、抗溃疡和胃黏膜保护等生物学活性[2]。但由于高良姜素难溶于水、膜透过性差、在体内容易消除、生物利用度低等缺点[3,4],严重限制了其临床发展。纳米粒是一种新型载药体系,具有提高药物稳定性、增加药物对生物膜的透过性、提高药物生物利用度等优点[5,6],杜先华等[7]发现通过微乳载药体系可以提高良附中高良姜素的吸收,提高其生物利用度。本实验以生物可降解材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,通过单因素和正交试验优化高良姜素-PLGA纳米粒(GLPLGA NPs)的处方,并从表观形态、粒径分布和ze⁃ta电位等方面进行质量评价。

1 材料与方法

1.1 仪器与材料

UltiMate 3000型高效液相色谱仪[赛默飞世尔科技(中国)有限公司];JY 92⁃IIDN型超声波细胞粉碎仪(宁波新芝生物科技股份有限公司);Delsa Na⁃no C型纳米粒度/ζ电位分析仪(美国Beckman Coulter公司);KUBOTA 5922型冷冻离心机(北京东迅天地医疗仪器有限公司);JB⁃3A型定时恒温磁力搅拌器(上海雷磁新泾仪器有限公司);AX224ZH型电子天平[奥豪斯(常州)仪器有限公司];XW⁃80A型旋涡混合器(上海精科实业有限公司)。

高良姜素原料药(德斯特生物公司,纯度≥90%);高良姜素对照品(成都麦德生科技有限公司,纯度≥98%);PLGA(MW=18 000,LA/GA=75/25,济南岱罡生物技术有限公司);……

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