郑德志，王婷婷，刘瑞杰，张 健，李城明，邓凯文，肖雯婧，侯 君

随着人口老龄化，我国已居世界骨质疏松症患者数量的首位，最新统计结果显示，我国大约有骨质疏松患者超过9000 万[1]。 由于骨组织的硬度较大，常规治疗药物很难准确到达骨质疏松发生的部位，导致药物的局部浓度偏低，效果不佳[2-3]。 因此，研究如何将抗骨质疏松药物有效成分特异性递送至骨吸收界面，抑制破骨细胞激活和分化，减少对其他组织器官的毒副作用，具有十分重要的意义。 课题组前期研究发现，中药紫草主要有效成分左旋紫草素（l-shikonin, SK）在体外具有显著抑制破骨细胞分化的作用，可能作为潜在治疗骨质疏松药物。 针对传统骨质疏松药物骨靶向性低、生物利用率低、半衰期短难以维持有效血药浓度的问题， 本研究合成了一种新型的骨靶向性纳米粒载体材料(ASP)6- PEI 包载SK，精准靶向骨组织，以达到在骨吸收界面抑制破骨细胞分化从而抗骨质疏松的作用。

1 材料与方法

1.1 试剂和仪器

1.1.1 试剂 左旋紫草素SK、 聚乳酸- 羟基乙酸共聚物PLGA（分子量15000）、天冬氨酸六肽(Asp)6、聚乙烯亚胺PEI、MBS 等购于美国Sigma 公司；二甲基亚砜DMSO、聚乙烯醇PVA、乙酸乙酯、甲醇等分析纯购于西南国药。

1.1.2 仪器 P-2 型精密电子天平（常熟市百灵天平仪器有限公司）；VORTEX-BE1 型漩涡混合器（海林市其林贝尔仪器制造有限公司）；L85-2 型磁力搅拌器（金坛市华龙实验仪器厂）；RE301 型旋转蒸发仪（上海科兴仪器有限公司）；2211C 型超声清洗器（上海声彦超声波仪器有限公司）；Optima XPN 型超高速离心机 （美国贝克曼公司）；……