石建美，吕佳康，韩 玲

（国家药品监督管理局药品审评中心，北京100022）

供雾化器用的液体制剂属于吸入制剂的一种，系指通过连续或定量雾化器产生供吸入用气溶胶的溶液、混悬液和乳液［1］。近年来，供雾化器用液体制剂中药新药的研发受到广泛关注，但目前暂无中药吸入制剂相关的指导原则或技术要求，且已申报的中药吸入制剂的研发尚存在诸多问题。本文结合雾化吸入给药的特点、中药临床雾化治疗的现状等对该液体制剂研发进行探讨。

1 雾化吸入给药特点及其临床应用

通过雾化吸入给药可直接将药物递送到呼吸道和肺部。肺具有广泛的呼吸面积，正常成年人两肺的总扩散面积约70 m2，肺部血管丰富，肺泡与血液进行气体交换通过呼吸膜（即肺泡-毛细血管膜，又称气-血屏障），呼吸膜总厚度＜1 μm，最薄处只有0.2 μm，气体易于扩散通过［2］。雾化吸入给药与胃肠道给药相比，化学降解和酶降解程度低，具有起效快、局部药物浓度高等特点，已作为呼吸系统相关疾病重要的治疗手段。

目前，我国已上市的供雾化器用的液体制剂以活性成分统计有10 余种（表1），适应证主要涉及呼吸系统疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病和慢性支气管炎等。根据药理机制分类，主要包括糖皮质激素、β2受体激动剂、M 受体拮抗剂和黏液溶解剂等，适用于绝大多数患者，尤其是儿童、老年人及机械通气、意识障碍或无法使用其他吸入装置的患者。临床雾化吸入的主要目的可概括为SHAPE［3］：S（relief airway spasm），解除支气管痉挛，缓解咳嗽、咯痰、喘息等症状；……