胸腺五肽的固相合成
2021-04-22唐文力李宜航
广州化工 2021年7期
唐文力,李宜航
(常德职业技术学院,湖南 常德 415000)
随着医药产业的快速发展,多肽类药物的发展正越来越引起医药界的关注。胸腺五肽在医用上良好的产业前景使得人们将注意力纷纷集中在大规模生产上,由于采用生物提取会受材料来源限制,而基因表达技术运用在小分子肽上存在困难等问题,其分子式简单的特点使化学法合成胸腺五肽独具优势,固相化学合成成为获得胸腺五肽的重要途径。
近年来,固相法得到了很大发展, Boc法[1](Boc:叔丁氧羰基)和 Fmoc固相法[2](Fmoc:9-芴甲氧羰基)。以这两种方法为基础的各种肽自动合成仪也相继出现和发展,并仍在不断得到改造和完善。本实验采用Fmoc固相法,Fmoc法避免了接肽时反复使用强酸的弱点,每次去保护时释放出可检测的化合物以及没有腐蚀性试剂参与反应,其温和的反应条件使得反应过程温和可控。此外,本研究采用的Rink树脂合成片段还可以方便自动化生产[3-7];Rink树脂可以回收重复利用;适合大规模工业化生产,没有剧烈的化学反应;降低了生产成本。
1 仪器与试剂
Waters 2695型高效液相色谱、Milli--Q超纯水系统,德国默克密理博公司;紫外分光光度计、GL-150干式恒温器(block heater)、XW-80A旋涡混合器,上海精科实业有限公司,海门市其林贝尔仪器制造有限公司;电子天平TP-214,丹佛仪器有限公司(d=0.1 mg);GL-150干式恒温器,海门市其林贝尔仪器制造有限公司;R-100型旋转蒸发仪,瑞士Buchi公司;电热恒温鼓风干燥箱,上海精宏实验设备有限公司。
Wang Resin(AR,南开和成科技有限公……
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