刘锦妮，郝素旗，陈啸钦，叶兆伟，吴海港*

(1.信阳农林学院牧医工程学院，河南信阳 464000；2.信阳市兽药新制剂研发与创制工程技术研究中心，河南信阳 464000)

穿心莲内酯是来源于天然植物穿心莲的二萜类内酯化合物，具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、解热及保护心脑血管等多种药理活性[1-3]。然而由于穿心莲内酯在水中溶解度低、溶出速率慢，口服时体内生物利用度差、在体内不稳定等问题，成为限制其应用的主要瓶颈[4-6]。因此，解决穿心莲内酯在水中难溶和难溶出的问题，增加药物吸收，改善其口服生物利用度成为众多学者的研究热点[7-9]。纳米混悬剂是一种以表面活性剂作为助悬剂，将药物颗粒分散在水中，通过粉碎或控制析晶技术形成的稳定的纳米胶态分散体系[10]。纳米混悬剂作为一种新剂型，具有高载药量、制备工艺简单、可实现工业化大生产等优点，被广泛应用于难溶性药物制剂的制备，改善药物溶出度和生物利用度。本试验采用反溶剂法为制备技术，以药物稳定性为指标，通过对处方及制备工艺参数的筛选和优化，探究穿心莲内酯纳米混悬剂的最优制备工艺，为穿心莲内酯新型制剂研发提供新的思路。

1 材料与方法

1.1 试剂与药品 泊洛沙姆188(F68)、吐温-80、十二烷基硫酸钠、二甲基亚砜均购于上海国药集团化学试剂有限公司；穿心莲内酯原料药(含量≥93%，批号：170421)购于河南自然康生物技术有限公司。

1.2 主要仪器 SCILOGEX磁力搅拌器，上海珂淮仪器有限公司；BT-9300ST激光粒度分布仪，厦门利特晶检测科技有限公司；……