杨志杰，梁宇红，樊星花

（广西医科大学第四附属医院暨柳州市工人医院药学部，广西 柳州 545005）

落 地 生 根〔 学 名 为Bryophyllum pinnatum （Lam.） Oken）〕是景天科（Crassulaceae）落地生根属（Bryophllurn Salisb）植物，其植株高40 ～150 cm，茎有分枝。落地生根全草皆可入药，其味酸、性寒[1]。有报道称，落地生根具有凉血止血、消肿止痛、解毒等功效，可用于治疗刀伤出血、咽喉肿痛、疔疮、溃疡、中耳炎等病症[2]。落地生根在佤药中被称为打不死、生根草，常被佤医用于治疗腮腺炎、乳腺炎、痈肿疮疖及骨折。落地生根在傣药中被称为亮胡埃（西傣） ，其叶可用于治疗痢疾、腹泻、便血，全草可用于治疗乳痈、中耳炎、关节痛、疔疮、跌打损伤、外伤出血、烧烫伤等。落地生根在白药中被称为打不死、接骨草，其全草或根可用于治疗吐血、刀伤出血、胃痛、关节痛、咽喉肿痛、乳痈、疔疮等。本文通过查阅国内外的文献，对落地生根的化学成分及药理作用进行综述，以期为此药的研究及临床应用提供参考。

1 落地生根的化学成分

落地生根的化学成分丰富，主要含有黄酮类成分（如槲皮苷、槲皮素3-α-L 鼠李糖-β-D- 木糖苷等[3]）、蟾蜍二烯羟酸内酯类成分（如落地生根素A/B、布沙迪苷元-3-醋酸酯[4-5]、布沙迪苷元1- 原醋酸酯、布沙迪苷元3- 原醋酸酯、布沙迪苷元5- 原醋酸酯等[6]）、三萜类成分及生物碱类成分等。药典中记载，落地生根叶中的化学成分主要是苹果酸、柠檬酸、异柠檬酸、延胡索酸药VitC、山奈酚-3-葡萄糖苷、α 香树精、β 香树精、α 谷甾醇、β 谷甾醇等[2]。叶艳影等[7]采用硅胶柱色谱法、凝胶柱色谱法和制备薄层色谱法等多种分离方法，从落地生根的60% 乙醇提取物中分离得到落地生根苷、山柰酚、芦丁、槲皮素-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基（1 →2）-O-α-L- 吡喃鼠李糖苷、槲皮苷及β- 谷甾醇。其中落地生根苷为首次从该植物中分离得到的新成分。

2 落地生根的药理作用

2.1 镇痛抗炎

落地生根叶中的甲醇提取物（剂量为100 mg/kg）可改善棉球肉芽肿、由角叉菜胶诱发的水肿及由甲醛所导致的关节炎[8]，且能显著降低小鼠血管的通透性，抑制大鼠胸腔内因注射角叉菜胶后引起的白细胞游走，改善由甲醛和佐剂所导致的大鼠关节炎[9]。落地生根软膏对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有较好的抑制作用，并能提高小鼠的痛阈，缩短小鼠出血的时间[1]。有研究指出，落地生根叶乙醇提取物的抗炎作用可能是通过抑制花生四烯酸的途径来实现的[10]。

2.2 促进创口愈合

谢延华等[11]采用逆转录- 聚合酶链反应（RT-PCR）法检测复方落地生根膏对大鼠创伤性溃疡创面肉芽组织中结缔组织生长因子（CTGF）和基质金属蛋白酶2（MMP-2）表达的促进作用，结果发现，复方落地生根膏可促进组织愈合过程中CTGF 和MMP-2 的表达，促进创面的愈合，改善瘢痕组织的质量。张学全等[12]采用相同的方法动态观察大鼠皮肤溃疡愈合过程中肉芽组织中转化生长因子β1（TGF-β1）和基质金属蛋白酶组织抑制因子1（TIMP-1）的含量，发现复方落地生根膏可通过调节TGF-B1 和TIMP-1 的表达来缩短创面愈合的时间并改善瘢痕组织的质量。张慧等[13]以凡士林作为对照品观察复方落地生根膏治疗创伤性软组织缺损的效果，结果显示，与凡士林相比，复方落地生根膏能够更快地促进创面愈合。

2.3 抗氧化

张辉等[14]研究发现，落地生根种子、茎和叶的多糖提取液均有不同程度的抗氧化能力，其中落地生根茎提取液的抗氧化能力最强。刘德胜等[15]研究指出，当落地生根水溶液中总黄酮的浓度达到100.5 μg/ml 时，其对羟基自由基、超氧自由基的清除率分别为96.8% 和26.0%。这说明，落地生根中的总黄酮对不同类型自由基的清除能力不同，且其对自由基的清除能力随着黄酮浓度的增加而增强。

2.4 免疫调节

杨志杰等[16]研究落地生根水提取物对H22 肝癌荷瘤小鼠血清重组人干扰素γ（IFN-γ）、白细胞介素-2（IL-2）、白细胞介素-4（IL-4）和白细胞介素-12（IL-12）表达水平的影响，结果表明，落地生根水提取物对H22 荷瘤小鼠血清IFN-γ、IL-2 和IL-4 的表达具有显著的促进作用，对其血清IL-12 的表达具有显著的抑制作用，能起到较好的抗肿瘤作用，并能增强机体的免疫功能。徐庆荣等[17]用8 mg/kg 的落地生根水浸出液为小鼠灌胃15 d 后，检测小鼠脾淋巴细胞增殖和IL-2 的产生情况及骨髓细胞的增殖反应，结果表明，落地生根水浸出液能显著增强小鼠脾淋巴细胞的增殖反应，促进IL-2 的产生，但其对骨髓细胞的增殖无明显影响。

2.5 抗肿瘤

Yamagishi T 等[4-5]研究发现，落地生根中的落地生根素A 对人肺癌细胞A-549、人鼻咽癌细胞株KB 和人结肠癌细胞HCT-8 的半数有效量（ED50）分别为10 ng/ml、14 ng/ml 和30 ng/ml，落地生根素B 对人鼻咽癌细胞株KB 可起到一定的细胞毒性作用，其ED50 ＜80 ng/mL。Sutapa Mahata 等[18]研究发现，落地生根中的布沙迪苷元（1，3，5）- 原醋酸酯可对人结肠癌细胞HCT-8、人鼻咽癌细胞株KB 和人肺癌细胞A-549 起到一定的抑制作用，其ED50 分别为10 ng/ml、18 ng/ml 和40 ng/ml。另一项研究表明，落地生根的叶提取物可抑制肿瘤细胞的生长、诱导肿瘤细胞凋亡[19]。

2.6 其他作用

有研究表明，落地生根的水提取物和凝胶可减轻胃黏膜水肿的程度，抑制白细胞对胃黏膜的浸润，进而可起到保护胃黏膜的作用[20]。Muhammad Afzal 等[21]研究发现，落地生根叶的水提取物可能通过清除自由基、抑制脂质过氧化反应或增强抗氧化剂的活性实现对二乙基亚硝胺（DENA）诱导的小鼠肝毒性的保护作用。还有研究指出，落地生根可改善大鼠的睡眠质量、降低高血压大鼠的动脉血压、防治乙二醇所诱导的小鼠泌尿系统结石[22-23]。

3 小结

落地生根在我国主要分布于广东、广西、福建、台湾、云南等地，其全草皆可入药。由本研究可知，落地生根的主要药用成分是黄酮类成分、蟾蜍二烯羟酸内酯类成分、三萜类成分及生物碱类成分等，其药理作用主要是有镇痛抗炎、促进创口愈合、抗氧化、免疫调节及抗肿瘤等。作为一种中药材，落地生根资源丰富，生命力强，繁殖速度快，价廉易得且药用价值较高，应得到广大药学工作者的重视。