吴定浩，邢志华，李兴杨，王琪琪，包然，程美池，张凤阳

(哈尔滨商业大学药学院,中央与地方共建高等学校药学重点实验室,黑龙江省预防与治疗老年病药物研究重点实验室,国家教育部抗肿瘤天然药物研究工程中心,黑龙江 哈尔滨 150076)

阿司匹林(aspirin，Asp)自1898年作为解热镇痛抗炎药上市以来，距今已有100多年的应用历史(结构式见图1)。现代医学研究发现阿司匹林还具有抗血小板聚集、预防结肠癌、防治糖尿病及其并发症、防治老年痴呆、预防老年性白内障、防治中风及心肌梗死等多种药理活性[1]，是老药新用的典型药物之一。阿司匹林药理作用广泛，但其副作用也不容忽视，其副作用主要有胃肠道反应、过敏反应、水杨酸反应、瑞士综合征、肝损害等，长期服用会对胃肠道、肝、肾和中枢神经系统造成损害，也会增加心律不齐的风险[2]。为此，人们对其进行结构修饰或改造，以期寻找效果更好、不良反应更小的阿司匹林衍生物药物。本文主要对阿司匹林衍生物及其药理活性两大方面进行综述。

图1 阿司匹林的化学结构式

1 阿司匹林-无机衍生物

1.1 阿司匹林-一氧化氮与抗炎、抗肿瘤 一氧化氮(NO)是一种内源性的具有调节细胞多功能的信息分子，在舒张血管、降低动脉血压、抗血栓、参与心脏正常生理功能的调节、介导胃肠黏膜的自我保护、保持气道舒张和维持正常通气等方面发挥着重要的生物学作用。研究人员将含有NO供体的化合物与阿司匹林反应生成阿司匹林-一氧化氮衍生物(NO-Asp)(结构式见图2)。……