康替唑胺体外抗菌作用研究
2021-03-25朱德妹叶信予胡付品吴培澄
中国感染与化疗杂志 2021年2期
朱德妹,叶信予,胡付品,吴 湜,郭 燕,吴培澄
近年来快速发展的细菌耐药性已为医学界广泛关注[1-3]。细菌耐药性日趋严峻,尤其是甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(金葡菌)(MRSA)和凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、青霉素耐药的肺炎链球菌(PRSP)、万古霉素耐药的肠球菌(VRE)以及MRSA中对万古霉素敏感性下降的万古霉素中介金葡菌(VISA)和万古霉素耐药金葡菌(VRSA)等,使感染性疾病的治疗和控制面临着严峻的挑战[4]。唑烷酮类抗菌药物是新型化学全合成抗菌药物[5-7]。该类药物具有独特的抗菌作用机制,与现有的抗菌药物无交叉耐药。其抗菌谱包括了上述耐药革兰阳性菌的主要病原菌。其中已获美国FDA批准上市的利奈唑胺,为唑烷酮类的第一个新药[8]。该药自2000年上市至今在治疗MRSA、VRE等上述多重耐药革兰阳性菌所致的医院和社区获得性感染以及复杂性皮肤或皮肤软组织感染中发挥了重要的作用。康替唑胺是盟科医药技术(上海)有限公司新研发的唑烷酮类抗菌新药[5]。初期研究发现康替唑胺具有显著的体外和体内抗革兰阳性球菌的作用[5,9]。临床前研究显示康替唑胺虽与利奈唑胺属同类抗菌药物,其毒性靶器官与利奈唑胺相似,但对骨髓抑制毒性等显著低于利奈唑胺[5,10]。目前该抗菌药物已完成临床药理学等Ⅰ期临床研究以及Ⅱ期和Ⅲ期的多中心临床试验,结果显示康替唑胺对临床常见革兰阳性菌所致感染具有良好的临床疗效。现将前期已经完成的该药体外药效学研究结果报道如下。……
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