李 玲，王小林，白文辉，周笑笑，吴 娟，刘 斌

（陕西国际商贸学院 医药学院，陕西 西安712046）

吡啶是一类重要的芳香含氮杂环化合物，广泛的存在于各种天然产物结构中，例如植物来源的烟碱[1]、海洋来源天然产物Cortistatin A[2]及Manzamine A[3]、动植物来源的维生素B6 等[4]。吡啶衍生物被大量的应用于材料化学[5]、配位化学[6]、不对称催化等领域[7]。尤其是在药物活性研究方面，吡啶衍生物表现出良好的抗菌、消炎、杀虫等作用[8-10]。2-（苯乙炔基）烟碱醛是一种结构特殊的吡啶衍生物，结构上是烟碱醛的吡啶C2位置上的氢原子被苯乙炔基取代，该分子结构中含有吡啶、醛基、炔基、苯环4 个活性片段，可以发生不同的化学反应，从而可以用于构建多种结构复杂的杂环化合物[11-13]。

为了研究2-（苯乙炔基）烟碱醛作为合成中间体在构建新的杂环活性分子骨架方面的应用，本研究以2-氯烟碱醛和苯乙炔为原料，通过一步Sonogashira 偶联反应，合成目标化合物2-（苯乙炔基）烟碱醛，产物结构通过波谱方法表征，并研究确定该偶联反应的适宜条件，为2-（苯乙炔基）烟碱醛的合成提供可参考的工艺方法。

1 实验部分

1.1 试剂与仪器

2-氯烟碱醛、苯乙炔、N,N-二甲基甲酰胺、三乙胺（泰坦生物科技有限公司）；三苯基膦（PPh3）、CuI、双三苯基膦二氯化钯（Pd（PPh3）2Cl2）（阿拉丁试剂有限公司）；柱层析硅胶（300～400 目 青岛海洋化工厂）；其它所有试剂均为市售分析纯。

AV400 型核磁共振仪（CDCl3为溶剂，TMS 为内标，德国Bruker 公司）；Ultima Global Spectrometer型质谱仪（ESI 源，美国Waters 公司）。

1.2 合成方法

1.2.1 2-(苯乙炔基)烟碱醛的合成路线

图1 2-（苯乙炔基）烟碱醛……