沈 川，沈丹丹，曾令高，程 义，许 娟

（1.重庆市綦江区人民医院，重庆 401420； 2.重庆市食品药品检验检测研究院，重庆 401121； 3.重庆市药物过程与质量控制工程技术研究中心，重庆 401121； 4.重庆仁泽医药科技有限公司，重庆 400021）

泼尼松龙磷酸钠是由默沙东有限公司在泼尼松龙基础上开发出的21-磷酸酯［1］，为白色或微黄色易碎颗粒或粉末，在水中易溶，能在体内迅速、完全水解成泼尼松龙。泼尼松龙是一种以糖皮质激素性质为主的、人工合成的肾上腺皮质类固醇［2］。BioMarin公司与Cima Labs公司合作，采用掩味口腔崩解片技术（OraSolv®）研发出了泼尼松龙磷酸钠口腔崩解片（商品名为Orapred ODT®）。2006年6月1日，美国食品药物管理局（FDA）批准了Orapred ODT®上市，这是美国国内首个口腔崩解片剂型的泼尼松龙制剂。经研究证明，泼尼松龙口服溶液的耐受性优于压碎的普通片剂［3］。而相对于液体制剂，89%的患者更倾向于使用口腔崩解片［4］。日本、美国、欧洲药典均收载了泼尼松龙磷酸钠原料药，但各国药典均未收载其口腔崩解片的制剂标准。目前，本品未在国内上市销售，也无仿制药上市。袁宝清等［5］对泼尼松龙磷酸钠口腔崩解片的制备及质量评价进行了实验室研究，采用干法制粒，根据公开的处方研究资料，其未对药物颗粒进行包衣掩味处理。对于苦味极强且极易溶于水的药物，仅通过甜味剂矫味无法达到满意的顺应性。本研究中拟通过考察不同包衣增重的口腔崩解片的粒度分布情况，评价影响关键质量属性的指标，开发出与原研参比制剂Orapred ODT®规格、质量一致且口感良好的产品，并实现工业化规模生产。……