李健，赖平安

（1.桂林吉福思罗汉果有限公司，广西桂林 541006；2.桂林晖昂生化药业有限责任公司，广西桂林 541004）

紫杉醇（Paclitaxel）是从红豆杉科红豆杉属植物中分离得到的一种四环二萜生物碱，Schiff等[1]发现其在促进微管蛋白的聚合以及防止解聚具有良好的作用。美国食品和药物管理局（FDA）于1992年正式批准其用于临床治疗晚期卵巢癌，之后其临床应用范围逐渐扩展至乳腺癌、肺癌、头颈癌、前列腺癌等多种癌症的治疗，是多年来治疗癌症的药物中疗效最为显著的化疗药物之一。

迄今为止，紫杉醇主要是从红豆杉属植物的枝叶或茎皮中提取得到，但由于红豆杉中的紫杉醇含量极低，纯天然来源的紫杉醇很难满足患者需求。为此，研究人员尝试开展了多种其他来源的紫杉醇制备方法的研究。其中，利用红豆杉中的杉烷类似物为前体，经过半合成方式获得紫杉醇及其衍生物是目前最有效的方法之一[2]。三尖杉宁碱（Cephalomannine，CE）是红豆杉中的紫杉烷类成分，其成分结构与紫杉醇的差异仅在C13位侧链上NH-的连接基团。在目前国内人工种植的主要红豆杉品种南方红豆杉中，三尖杉宁碱在树枝和树叶中的含量达392.69 μg/g和75.31 μg/g，远高于同部位中紫杉醇的含量77.03 μg/g和64.82 μg/g[3]。枝叶是紫杉醇提取可再生红豆杉资源的关键部位，人们在以南方红豆杉枝叶提取分离得到紫杉醇的同时，会得到比紫杉醇产量更大的主含三尖杉宁碱的副产物，如果能以简单且低成本的工艺将其转化为紫杉醇及其衍生物，将会大幅提高红豆杉资源的利用率，降低生产成本。……