许宏明，李国伟

(1.泰州精英化成医药科技有限公司，江苏 泰州 225300；2.长阳土家族自治县大堰乡大堰初级中学，湖北 宜昌 443508)

共轭加成反应，也称Michael加成，具有高度原子经济性，在温和的条件下即完成碳碳键的构建。[1]该经典反应多年来一直是有机化学的研究热点，随着金属催化技术[2]和有机催化方法[3]日益完善，共轭加成反应也取得了可喜的进展。总结目前的研究成果我们发现，现在报道的方法所采用的给体和受体范围还相对有限。在众多的给体中，1,3-二羰基化合物和硝基烷烃因为活性较高而被广泛使用。这两类给体都含有两个氧原子，能与过渡金属络合物或有机催化剂通过“两点键合”的方式结合，从而导致给体被有效活化。尽管丙二氰的氰基具有丰富的转化潜能，但由于两个氮原子的孤对电子均为sp杂化，丙二腈只能以“单点键合”的方式与过渡金属或有机催化剂结合，这导致其在相应的共轭加成反应中表现出较低的反应活性。[4]另一方面，目前报道的Michael加成反应主要以α,β-不饱和烯醛/酮[5]和硝基烯烃[6]作为受体，而α,β-不饱和羧酸及其衍生物[7]作为受体的反应还有待进一步的研究。由于羰基与直接相连的杂原子的共轭效应使羰基的吸电子能力减弱，从而导致α,β-不饱和羧酸类化合物在共轭加成反应中反应活性不高。在本论文中，我们将进一步拓展共轭加成反应的底物适用范围，以丙二氰为给体，在三乙烯二胺的催化下与低活性的受体α,β-不饱和吡唑酰胺发生Michael加成反应。……