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高载药缓释维生素C微丸的制备

2019-08-21王慧颖鲍辉秦玄李芳周联波

沈阳医学院学报 2019年4期
关键词:工艺

王慧颖,鲍辉,秦玄,李芳,周联波

(东北制药集团沈阳第一制药有限公司,辽宁 沈阳 110001)

维生素C又叫L-抗坏血酸,是一种水溶性维生素。我国30%的人维生素C摄入量不足,即4亿人缺乏维生素C,需要通过补充或服用维生素C,才能维持正常生理需要,保证身体健康。口服维生素C通常在小肠上方(十二指肠和空肠上部)被吸收,而仅有少量被胃吸收,同时口中黏膜也吸收少许。而其吸收过程是一个主动运输的过程,吸收能力与载体的数量有关。因此,瞬时大剂量服用维生素C,由于载体饱和,大部分维生素C被排出体外,仅有小部分被吸收。如临床上需要大剂量服用维生素C时,则将进行每日3~4次的频繁给药。这就带来了很多缺陷:一方面患者依从性差,同时,还经常有漏服情况发生。另一方面,瞬时加大剂量的服用会导致大量维生素C无法被吸收,不但达不到治疗效果,而且还造成很大浪费。因此,将维生素C制备成缓释制剂在疗效和便利上具有较大优势。但是,维生素C对光、热、水稳定性较差,能达到治疗效果的大载药量的缓释微丸制备工艺难度较大,生产重现性差。本研究探讨了可用于工业生产维生素C缓释微丸的处方及工艺,为大剂量维生素C微丸以及其缓释微丸制备奠定基础。

1 仪器与试药

挤出滚圆机JC-50、离心式制粒机LC(WL)-300、流化床制粒包衣机LBL-1(重庆科旭制药机械设备制造有限公司);湿法混合制粒机HLSY10A(上海信宜药机厂);电子天平YP1002N(上海精密科学仪器有限公司);药物溶出仪DISREK 2500(美国DISTEK);……

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