潘明轩 李兆新 邢丽红 孙晓杰 彭吉星 董 晓



甲砜霉素在鲤鱼中的药代动力学研究*

潘明轩1,2,3李兆新1,3①邢丽红1,3孙晓杰1,3彭吉星1,3董 晓1,2,3

(1. 中国水产科学研究院黄海水产研究所 青岛 266071；2. 上海海洋大学食品学院 上海 201306；3. 农业农村部水产品质量安全风险评估实验室 青岛 266071)

本实验在(26±2)℃的养殖水温下，采用高效液相色谱–串联质谱法(HPLC-MS/MS)研究了以30 mg/(kg·bw)的剂量对鲤鱼()进行单次投喂药饵后甲砜霉素(Thiamphenicol, TAP)在鲤鱼体内的药物代谢动力学。通过DAS 2.0动力学软件分析TAP在鲤鱼体内的药–时数据，结果表明符合一级吸收二室模型。TAP在肌肉、肾脏、肝脏、鱼皮、鳃、脾脏和血浆各组织的药物达峰时间(peak)分别为16、2、16、8、0、2和16 h，达峰浓度(max)分别为15.6、35.3、12.4、9.0、33.0、11.6 mg/kg和21.0 mg/L；药–时曲线下面积(AUC)分别为1084.5、1578.1、777.3、541.1、0.1、478.1 mg/(kg·h)和485.1 mg/(L·h)，消除半衰期(1/2β)分别为11.4、100.2、54.2、41.1、69.5、38.0和71.9 h。TAP在鲤鱼体内各组织的分布和消除速率相差较大；在肾脏中的药物达峰时间短且达峰浓度高于其他组织，其消除半衰期也明显高于其他组织，推测肾脏是鲤鱼体内TAP蓄积和代谢的主要器官。按照农业部《动物性食品中兽药最高残留限量》文件规定，TAP在水产动物中最高残留限量(MRL)不得高于50 μg/kg，本研究中，肌肉、肾脏、肝脏、鱼皮、脾脏和血浆的TAP残留量低于MRL的时间分别从第16、16、12、12、12、10和12天开始，将肌肉和肾脏作为TAP药物残留的靶组织，建议休药期不得低于16 d。

甲砜霉素；代谢残留；鲤鱼；药代动力学

甲砜霉素(Thiamphenicol, TAP)又称为甲砜氯霉素、硫霉素等，是氯霉素类第二代广谱抗菌药。其抗菌机理与抗菌谱、氯霉素基本相似，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抑制作用，但毒性有所降低(Yoo, 2003; Park,2004)。……