任亚茹

【中图分类号】R978.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851（2018）06--01

唑类抗真菌药物在二十世纪六十年代末就被广泛的研发、应用，发展速度快，真菌抑制作用十分显著，但是随着药物应用范围扩大，使耐药菌株数量不断增加，因此临床需要不断的完善该类药物，以取得药效更佳的药物[1]。本文主要对三氮唑类抗菌药物合成发放、生物活性进行检验，研究如下文详述：

1 头孢菌素类药物的合成

三氮唑类抗真菌药物合成需要应用间二氟苯、恒温水浴锅、真空泵、蒸发仪、搅拌器、调压器、紫外线分析仪、搅拌器、红外光谱仪器、核磁共振仪、烘干箱以及熔点毛细管。将间二氟苯作为原料，应用傅里德-克拉夫茨反应对中间体物质进行合成，值得2-2，4-二氮苯乙酮，之后经缩合反应，把1，2，4-三氮唑介入中间体之中，得2，4-而氮-2-苯乙酮盐酸盐，之后应用三氮唑将氧环开环之后，就可得药品—氟康唑。将11.3克的间二氟苯药粉放入14.7克无水三氮化铝进行混合，之后在冰浴进行均匀的搅拌，缓慢将氯酰氯加入，在溶液转入温室环境之中连续进行三小时的搅拌，搅拌之后需要将混合液倒入冰水之中。进行二氯甲烷的萃取，干燥无水硫酸钠，进行过滤、蒸发之后得白色针状结晶体，则为中间体物质。

氟康唑的提取实验步骤为：（1）将碳酸氢钠、三氮唑进行混合，之后应用甲苯溶解混合物质，在溶解之后将物质放入三口瓶中加加热进行回流。（2）甲苯溶解中间体物质，之后应用溶解液滴入三口瓶当中，反应生成—水，之后应用分水器进行水的分离，并将溶液温度冷却至室温，应用减压蒸发的方式将甲苯取出，之后应用乙酸乙酯、正已烷混合液进行洗涤，得到相应的固体，为黄色结晶物质；……