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荭草花中五种成分在Caco-2细胞中的吸收特性研究

2018-06-08覃小丽李月婷巩仔鹏李勇军

中国药理学通报 2018年6期
关键词:实验

陈 浩,覃小丽,夏 涛,李月婷,巩仔鹏,李勇军,3,郑 林

(贵州医科大学1. 贵州省药物制剂重点实验室/药用植物功效与利用国家重点实验室、2.民族药与中药开发应用教育部工程研究中心、3. 药学院,贵州 贵阳 550004)

荭草花为蓼科荭草PolygonumorientaleL.的干燥花序,又名狗尾巴花、水荭花、何草花等,以其全株收载于2003版《贵州省中药、民族药质量标准》[1],具有行气消积、活血、止痛的功效,用于腹中痞积、头痛、心胃气痛等疾病的治疗[2]。课题组前期对荭草各部位药理筛选实验中发现,荭草花比其“全草”具有更为明显的抗心肌缺血作用,为荭草的主要药效部位[3]。目前,已从荭草花活性部位中提取并鉴定了槲皮素、山奈酚、槲皮苷、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖苷5种成分[4]。在对荭草花进行药动学研究发现,如槲皮苷、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖苷的绝对生物利用度低[5],限制其口服给药后药效的发挥。而关于荭草花提取物吸收特性尚未见报道。因此,研究其口服吸收机制及影响因素,为荭草花提取物的口服制剂研发和临床应用具有重要意义。在口服药物吸收特性的体外研究中,人结肠腺癌细胞系(Caco-2细胞系)已成为经典的细胞模型,具有类似于肠上皮细胞的特征,在形态学和生物化学方面与肠上皮细胞具有相似性。该模型重现性好,与肠道的吸收机制具有良好的相关性,常作为药物肠吸收和转运特征研究的体外模型[6-8]。因此,本实验利用Caco-2细胞模型作为一种中药吸收研究的筛选工具,并采用UPLC-MS/MS建……

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