垂体泌乳素瘤药物疗效的影像学研究进展
2018-03-30陈思璇综述张志强卢光明审校
放射学实践 2018年9期
关键词:耐药
陈思璇 综述 张志强, 卢光明 审校
垂体泌乳素瘤是最常见的功能性垂体腺瘤,约占垂体腺瘤的40%,女性患者主要表现为闭经、泌乳、不育等;男性患者主要表现为性功能障碍;泌乳素瘤体积增大(直径大于1cm)可侵犯邻近组织结构,向上生长可压迫视交叉,影响视野、视力,向两侧生长可侵犯海绵窦。MRI是临床诊断垂体瘤最重要的方法之一,在垂体瘤的确诊与排除、病情监测方面发挥不可替代的作用[1]。临床治疗垂体泌乳素瘤首选以多巴胺受体(dopamine receptor,DAR)激动剂为代表(临床上最常用溴隐亭)的药物治疗,其主要作用机制是结合并激活多巴胺D2受体从而抑制泌乳素(Prolactin,PRL)分泌,有效降低大多数患者的泌乳素水平,并使肿瘤体积缩小;仅有约不到10%的垂体泌乳素瘤患者对药物治疗不敏感,对药物不敏感、不耐受或伴有垂体瘤卒中时,需要行手术治疗[2,3]。因此,利用影像学技术行药物敏感性的早期预测以及治疗过程中药效的动态评价,对选择最合适的治疗方案、达到最佳治疗效果具有重要的临床意义。
垂体泌乳素瘤多巴胺受体激动剂的治疗、耐药机制
1.多巴胺受体激动剂对垂体泌乳素瘤的作用机制
多巴胺受体( DAR)是G蛋白偶联受体,根据氨基酸序列和信号传导偶联的不同,分为D1受体和D2受体。目前认为多巴胺受体激动剂的作用机制是结合并激活D2受体后,D2受体通过抑制性的腺苷酸G蛋白与腺苷酸环化酶负性偶联,抑制腺苷酸环化酶,使细胞内环磷酸腺苷(Cyclic Adenosine monophosphate,cAMP)水平降低,介导信号通路发挥抑制泌乳素(PRL)合成和分泌的作用,最终结果是抑制泌乳素瘤细胞增殖并使细胞体积缩小[4,5]。……
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