吴磊，戴国梁，王琼，陆超

(南京中医药大学 附属医院，江苏 南京 210029)

·基础研究·

清热养心颗粒对大鼠灌服环孢素药动学影响△

吴磊，戴国梁，王琼，陆超*

(南京中医药大学 附属医院，江苏 南京 210029)

目的：研究清热养心颗粒(QG)对环孢素(cyclosporine A，CsA)的药代动力学的影响。方法：超高效液相串联质谱测定大鼠全血中CsA浓度，实验动物分为对照组和实验组，对照组单独灌胃给予CsA，实验组灌胃给予清热养心颗粒及CsA。DAS 3.0药动学软件计算药动学参数。结果：CsA单独给药、CsA-清热养心颗粒联合给药，CsA在体内代谢动力学模型均为一室开放模型，联合给药后，CsA的t1/2显著延长，AUC显著增大。结论：清热养心颗粒可减慢CsA在体内的代谢过程。

清热养心颗粒；环孢素；大鼠；药代动力学；超高效液相串联质谱

环孢素(cyclosporine A，CsA)是一种临床常用的免疫抑制剂，适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应。CsA的最小有效剂量到中毒剂量之间的剂量差值越窄，药物安全性越差。药物浓度过高会引起肾毒性、高血压等不良反应，但是不完全和不规则的口服吸收又会引起毒性的增加或免疫治疗失败[1-2]。大多数药物和食物会通过调控P-gp或CYP3A等方面来影响CsA的治疗全过程，一些钙离子通道拮抗剂抑制P-gp和CYP3A从而使病人口服CsA后体内血药浓度的血药浓度-时间曲线下面积和峰浓度有了显著的提高[3-5]。

清热养心颗粒(QG)的处方是由金银花、甘草、山豆根等多味药组成，是江苏省中医院专家总结了传统中医学家治疗病毒性心肌炎的经验方药后，临床多年尝试研制而成，具有清热解毒、养心安神功能。……