地榆鞣质在大鼠尿液中代谢产物分析
2017-09-21周本宏汪静吴玥易慧兰谭珺张红盼
周本宏,汪静,吴玥,易慧兰,谭珺,张红盼
(1.武汉大学 人民医院 药学部,湖北 武汉 430060;2.武汉大学 药学院,湖北 武汉 430072)
·基础研究·
地榆鞣质在大鼠尿液中代谢产物分析
周本宏1,2*,汪静1,吴玥1,易慧兰1,谭珺2,张红盼1
(1.武汉大学 人民医院 药学部,湖北 武汉 430060;2.武汉大学 药学院,湖北 武汉 430072)
目的:采用HPLC-Q-TOF/MS研究地榆鞣质在尿液中的代谢产物。方法:收集给药后大鼠尿样,采用ZORBAX Eclipse XDB-C18(150 mm×2.1 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈-水为流动相梯度洗脱,在飞行时间质谱负离子模式下扫描,利用TOF/MS得到的准确相对分子质量及一级、二级质谱信息,对照化学成分数据库,鉴定地榆鞣质在大鼠尿液中可能的代谢产物,结合相关文献,推测地榆鞣质在大鼠体内可能的代谢途径。结果:从大鼠尿液中共检测到9个代谢产物,分别为:M1(Pyrogallol)、M2(Urolithin B)、M3(Methyl-Urolithin C)、M4(Urolithin A)、M5(Methyl-Urolithin A)、M6(Urolithin C-Glucuronidation)、M7(Dimethy-EA)、M8(Urolithin M5)、M9(没食子酸),其中M9为原型药物。结论:地榆鞣质经灌胃给予大鼠后,先经过I相代谢反应生成尿石素等极性偏小的代谢产物吸收进入体内,再发生II相结合反应,与葡萄糖醛酸等结合,变成极性较大的物质,从尿液排除体外,进一步阐明了地榆鞣质在体内发挥药理作用的机理。
地榆;鞣质;代谢产物;尿石素;液质联用
地榆是我国传统的中药,是蔷薇科植物地榆SanguisorbaofficinalisL.或长叶地榆SanguisorbaofficinalisL.var.longifolia的干燥根茎,性微寒,具有凉血止血、解毒敛疮的功效,临床上用于便血、痣血、水火烫伤等的治疗[1]。随着人们对地榆深入研究,发现地榆中主要含有鞣质(约17%)、三萜皂苷(约2.0%~4.1%)和黄酮(约15%)三大类化学成分,其中鞣质类成分主要为没食子酸、鞣花鞣质等可水解鞣质和原花青素类缩合鞣质[2],是一类生物活性较强的物质,对其药理作用的发挥起着重要作用。……
