郭俊国，王兴荣,2，赵晴，宋继科，毕宏生,2

·论著：实验研究·

线性探针联合HPLC研究六锐胶囊中没食子酸的眼部药代动力学

郭俊国1，王兴荣1,2，赵晴3，宋继科3，毕宏生1,2

目的建立线性探针联合高效液相色谱（HPLC）测量兔前房没食子酸的方法，探讨六锐胶囊中没食子酸的眼部药代动力学参数。方法6只新西兰大白兔前房植入微透析线性探针（CMA402），灌胃给予六锐胶囊（20ml/kg）。以乙腈和0.1%醋酸水为流动相梯度洗脱，283 nm检测没食子酸浓度，DAS 2.0分析没食子酸的药代动力学参数。结果没食子酸检测限为0.67μg/ml，定量限为1.34μg/ml，在1.34~20.13μg/m l间线性关系良好，精密度和稳定性的相对标准差（RSD）分别为0.77%和2.21%，体内回收率为50.78%。没食子酸前房药代动力学符合二室模型，生物半衰期为54min，达到最大浓度时间为80min。结论采用线性探针联合HPLC实时测量兔眼没食子酸前房浓度准确可靠；六锐胶囊中的没食子酸可以进入兔眼前房，其药代动力学符合二室模型特征。

六锐胶囊；没食子酸；线性探针；高效液相色谱；药代动力学

六锐胶囊为藏药，由诃子、红花、巴夏嘎、木香、安息香、人工麝香六种药物组成，具有清热凉血、明目退翳功效，主要用于血、胆、疬引起的头痛病，云翳等眼科疾病[1]。临床发现六锐胶囊对白内障、糖尿病性视网膜病变、眼底出血及渗出等均有较好的临床疗效，但其作用机制和药效物质基础仍不明确[2-4]。我们前期研究发现，六锐胶囊可通过减轻前房炎症渗出和炎症细胞浸润，保护眼部组织结构，增强机体抗氧化能力，调节免疫状态，发挥对葡萄膜炎的治疗作用[5]。……