卢彦兵,谢元彬,夏迎春

(湖南大学 化学化工学院，湖南 长沙，410082)



巯基-烯点击化学法制备还原响应两亲性聚合物*

卢彦兵†,谢元彬,夏迎春

(湖南大学 化学化工学院，湖南 长沙，410082)

以胱胺二盐酸盐、氯甲酸烯丙酯、1,6-己二硫醇及端巯基聚乙二醇单甲醚等为原料，通过巯基-烯点击化学反应，合成了疏水段含二硫键的两亲性三嵌段共聚物mPEG-b-P1-b-mPEG.对mPEG-b-P1-b-mPEG在水溶液中的自组装行为进行了深入的研究.结果表明，mPEG-b-P1-b-mPEG的临界胶束浓度为0.032 mg/mL，形成胶束的平均粒径为61.3 nm.包载模拟药物尼罗红的释放行为研究表明，在D,L-二硫苏糖醇(DTT)存在的条件下，包裹在胶束中的尼罗红可以被释放出来，显示出快速的还原响应性能，表明合成的两亲性三嵌段共聚物mPEG-b-P1-b-mPEG有望作为疏水性药物载体，应用于药物控释领域.

两亲性聚合物；巯基-烯点击化学；还原响应性；胶束；药物控释

作为环境响应聚合物的一种，分子结构内含二硫键的还原响应聚合物引起了人们的关注.二硫键具有在体内血液循环过程中可以长期稳定存在,但是在存在还原剂的条件下会发生断裂.癌细胞与正常细胞相比含有大量的谷胱甘肽(GSH)，作为一种还原剂，它在癌细胞中的量足可以将二硫键还原.根据这一特性，设计研发了大量具有二硫键的还原响应性聚合物胶束[1-3].Tang等[4]合成了一种以聚磷酸酯作为亲水链段、聚己内酯作为疏水链段，中间用二硫键连接的两亲性聚合物聚己内酯-聚磷酸酯(PCL-SS-PEEP).在体外药物释放的检测中发现……