梁劲康，吴志玲，黎乃添，吴广辉，张桂君

(广东温氏大华农生物科技有限公司，广东云浮，527400)



替米考星微囊的体外释放特性考察

梁劲康，吴志玲，黎乃添，吴广辉，张桂君*

(广东温氏大华农生物科技有限公司，广东云浮，527400)

为考察替米考星微囊在磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的释放特性，采用篮法进行替米考星微囊的体外释放试验，并与市售制剂进行比较，进而对替米考星微囊的释药模型进行拟合。结果表明，市售替米考星微囊中的药物在1 h时几近释放完全；而自制替米考星微囊样品1和样品2药物可缓释至4 h，样品3的药物累积释放率在4 h时才达到50%。模型拟合结果表明，自制替米考星微囊的体外释药曲线与Ritger-Peppas方程拟合度最好。自制的替米考星微囊表现出一定的缓释作用，而且药物释放符合Ritger-Peppas方程，为后续的临床试验研究和临床上药物的使用提供了一定的参考价值。

替米考星；微囊；缓释；体外释放

替米考星(Tilmicosin)是美国礼来公司于20世纪80年代开发的大环内酯类抗生素，具有同其他大环内酯类药物相似的抗菌活性，对所有的革兰阳性菌、部分革兰阴性菌和螺旋体等均有一定的抑制作用，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体的抗菌效果甚至优于泰乐菌素[1]。临床上主要用于治疗山羊、奶牛、猪、鸡等动物的感染性疾病，尤其在治疗畜禽呼吸道疾病方面效果尤为显著[2]。但是，替米考星味道极苦，适口性差，对猪的采食量影响极大，难以保证动物体内的药物浓度，影响用药效果[3]。……