江治武

摘 要：硫酸头孢喹肟又名硫酸头孢喹诺、头孢喹咪，是动物专用第四代头孢类抗生素，其抗菌谱广、抗菌活性强、药动学优良，具有良好的药理学性质。硫酸头孢喹肟被广泛用于动物呼吸道、下呼吸道感染等多种严重感染疾病，目前，国内外在硫酸头孢喹肟的合成中普遍收率低，本文通过介绍头孢菌素类药物的作用机制和研究进展，分析硫酸头孢喹肟在合成中存在的问题，以研究最佳合成工艺条件，实现该产品的工业化生产。

关键词：硫酸头孢喹肟；合成工艺

前言

硫酸头孢喹肟的制备原料主要有头孢噻肟酸、7-氨基头孢烷酸，不同的溶剂种类、时间、温度、原料配比对硫酸头孢喹肟有不同的影响。硫酸头孢喹肟在合成时，根据原料的不同，可选择的合成路线有多种。在实际生产制备中，除了根据其临床用途选择合适的工艺外，还要在各个反应条件上进行适当的优化。此外，充分考虑到硫酸头孢喹肟在临床上的用途，相关人员需要重视其长效注射液的研究，以全面提高硫酸头孢喹肟的产率极其应用价值。

1 硫酸头孢喹肟的合成工艺概况

1.1 头孢菌素类抗生素简介

头孢菌素是在1956年头孢菌素的培养液中分离出来头孢菌素C，通过结构改造得到的β-内酰胺抗生素。在临床应用中表现出抗菌作用，与青霉素类抗生素相比，不易引发过敏反应，且具有良好的抗菌活性。自1962年头孢噻吩被人们关注，该类药剂就进入了快速发展的进程中，头孢菌素的第四代产品已应用到临床中，第五代第五代头孢菌素头孢吡普、头孢洛林酯也经历不断地研发，将逐渐投入到临床使用中。……