吕 飞 冯 珺 倪坚军 俞春燕 蔡鑫君

·药学研究·

RP-HPLC测定自微乳中雷公藤甲素的含量

吕 飞 冯 珺 倪坚军 俞春燕 蔡鑫君

RP-HPLC；雷公藤甲素；自微乳

雷公藤甲素（triptolide，TP）是从雷公藤中提取分离到的环氧化二萜内酯化合物，是各种雷公藤制剂的主要活性成分，具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤和抗生育等多种药理作用[1]。但雷公藤甲素存在水溶性差，对胃肠道刺激性大，生物利用度不高等问题。自微乳释药系统（self-microemulsifying drug delivery system，SMEDDS）是由药物、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的热力学稳定的均一、透明或半透明、各向同性的溶液，口服后在生理体温、胃肠道蠕动作用下，遇胃肠液分散成粒径＜100nm的性能良好的O/W（水/油）微乳[2]，可以有效改善药物溶解度，提高药物生物利用度。本研究利用伪三相图确定雷公藤甲素自微乳的处方工艺，并采用HPLC法建立雷公藤甲素自微乳的含量测定方法。

1 仪器与试药

Agilent 1100高效液相色谱仪（G1322A脱气机，DAD检测器，手动进样器，Chemstation色谱工作站)，BT25S分析天平（赛马利斯科学仪器（北京）有限公司），KQ-50E超声仪（昆山市超声仪器有限公司），雷公藤甲素对照品（纯度99.9%，111567-201404，中国食品药品检定研究院），雷公藤甲素原药（纯度≥98%，20150109，上海宝曼生物）。

2 方法与结果

2.1 色谱条件 色谱柱：Agilent ZORBAX SB-C18（4.6mm×150mm，5μm）；流动相甲醇：0.01mol/L磷酸二氢钠水溶液（pH调节到4.1）40∶60，流速1.0mL，柱温28℃，检测波长218nm，进样量20μL。

2.2 对照品溶液的制备 精密称定雷公藤甲素对照品约10mg，置于100mL容量瓶，加入流动相溶解、稀释至刻度，摇匀定容。

2.3 供试品及阴性样品溶液的制备 精密量取雷公藤甲素自微乳约5.0mL于100mL容量瓶，加入流动相溶解、超声（200w，50kHz）30min使其溶解，稀释至刻度，摇匀定容。……