潘瑜 孙建枢 金瓯 蔡茜茜 陈引蕾

RP-HPLC法测定大鼠血浆中槲皮素含量

潘瑜 孙建枢 金瓯 蔡茜茜 陈引蕾

目的 建立大鼠血浆中槲皮素的反相高效液相色谱（RP-HPLC）测定方法，研究菟丝子水提取液中槲皮素在正常大鼠血浆中的药物代谢动力学过程。方法 给予大鼠灌胃菟丝子水提取液后，于不同时间点采血。血浆样品经酸化后乙酸乙酯萃取，RP-HPLC法进行检测，采用Hypersil ODS柱（250mm×4.6mm，5μm），流动相为甲醇-0.5%磷酸水（60∶40），流速1.0ml/min，柱温25℃，检测波长为360nm。应用药物代谢动力学软件DAS 2.1.1拟合房室模型，并计算药物代谢动力学参数。结果 槲皮素在0.5～6μg/ml线性关系良好，最低检测限为0.5μg/ml，高、中、低（含槲皮素5、2.5和1μg/ml）3种浓度的平均回收率均为90%～105%，日内和日间相对标准偏差均＜5%。槲皮素的血药浓度-时间曲线符合二室模型，槲皮素的消除半衰期为4.589h，0～t时刻药时AUC为13.498μg/（L·h），药时总AUC为20.765μg/（L·h）。结论 建立了测定菟丝子水提取液中槲皮素在血浆的RP-HPLC测定方法，此方法简便、灵敏、准确、稳定，适用于测定槲皮素的血药浓度及在大鼠体内的药物代谢动力学研究。

RP-HPLC 菟丝子 槲皮素 药物代谢动力学

槲皮素为旋花科一年生寄生性蔓草菟丝子或大菟丝子成熟种子菟丝子中提取的一种黄酮类化合物。许多植物的花、叶、果实中都含槲皮素，多以甙的形式存在，如槲皮甙、芦丁、金丝桃甙等，经酸水解可得到槲皮素，具有较广泛的药理活性，如抗炎[1]、抗氧化[2]、抗菌[3]、抗病毒[4-5]、抗肿瘤[6]等。中医方剂用药的基本形式都是水煎剂，而目前报道尚无菟丝子水煎剂中槲皮素的药物代谢动力学研究报道。……