宋艳丽

摘 要：目的：优化龙胆苦苷脂质体的处方。方法：以包封率为考察指标，采用逆向蒸發法，在单因素的实验基础之上采用星点效应面法对龙胆苦苷制备工艺进行优化。结果 确定龙胆苦苷脂质体处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比2.2：1，大豆卵磷脂与龙胆苦苷用量比19：1，磷酸缓冲液pH值为5.8。结论 在最优处方工艺条件下制备的龙胆苦苷脂质体包封率为63.78%，脂质体外观成规则的圆球形，平均粒径为178 nm，且粒径分布均匀。

关键词：龙胆苦苷；脂质体；包封率；星点效应面

中图分类号：R286.1 文献标识码：A 文章编号：1006-8937（2016）24-0179-02

龙胆苦苷是从龙胆、秦艽等龙胆科植物中提取的环烯醚萜苷类化合物，药理实验表明龙胆苦苷具有明显的保肝利胆[1]。一个比较罕见的天然具有镇痛抗炎作用的化合物。但龙胆苦苷在生物体内吸收快、消除快，在大鼠体内代谢的消除半衰期只有0.64 h[2]。脂质体具有类细胞结构，能够改变被包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中蓄积，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性[3]，本文拟制备龙胆苦苷脂质体，目的在于提高药物疗效和生物利用度。

1 仪器和试药

1.1 仪 器

LC-20AT型高效液相色谱仪（含LC-20AT型泵、SPD-20A型紫外可见双波长检测器，日本岛津公司）；JEM-2000EX透射电子显微镜（日本电子公司）；HSE-D型循环水式真空泵（巩义市予华仪器有限公司）；

RE-52AA旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器厂）；FY-200高压匀质机（上海仪器厂）；TGL-168GB离心机（上海安亭科学仪器有限公司）。……