李　超，史博颖

(国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京　100081)



HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展

李超，史博颖

(国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心，北京100081)

获得性免疫缺陷综合症(AIDS)即艾滋病是由人类免疫缺陷病毒感染而导致的人体防御机制机能缺陷，从而引发的机会性感染和肿瘤的临床综合征。根据作用机制和化学结构的不同，HIV逆转录酶抑制剂主要分为核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂。本文详细阐述上述HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展。

HIV; 逆转录酶; 非核苷类抑制剂

获得性免疫缺陷综合症(AIDS)即艾滋病是由人类免疫缺陷病毒感染而导致的人体防御机制机能缺陷[1]，从而引发的机会性感染和肿瘤的临床综合征[2]。1981年美国疾病控制中心首次报告艾滋病临床病例以来，艾滋病病毒在全球范围内的传播速度惊人，已经成为人类前所未有的最具毁灭性的疾病之一。而中国自1985年发现首例AIDS患者以来，感染人数呈递增趋势[3-4]。

逆转录酶是抗HIV药物的一个重要靶点。核苷类逆转录酶和非核苷类逆转录酶是目前主流的抗HIV逆转录酶抑制剂[5-6]。其中非核苷类逆转录酶抑制剂研究的更为深入，本文详细阐述HIV非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展。

1　非核苷类逆转酶抑制剂

1.1非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制

非核苷类逆转录酶抑制剂结合于HIV逆转录酶上的一个非底物结合的变构部位，该结合部位与底物结合中心的距离非常接近，仅具有10 Å左右，并由芳香族氨基酸Tyr181、Tyr188、Phe227、Trp229、Tyr232组成疏水的袋状结构(NNIBP)。……