张羽男，张大俊，张　宇，殷和美，刘立新，张向宇，冯艳茹，沙靖全，张云杰，王朝兴，沈　宇，匡海学

（1.佳木斯大学黑龙江省药学研究所，黑龙江　佳木斯　154007；2.黑龙江中医药大学中药学教育部重点实验室，哈尔滨　150040）

药物共晶(HTHB)4·(SiW12O40)合成、表征及抗肿瘤活性研究

张羽男1，张大俊1，张宇1，殷和美1，刘立新1，张向宇1，冯艳茹1，沙靖全1，张云杰1，王朝兴1，沈宇1，匡海学2

（1.佳木斯大学黑龙江省药学研究所，黑龙江佳木斯154007；2.黑龙江中医药大学中药学教育部重点实验室，哈尔滨150040）

利用溶剂热法探索合成一种未见报道的四氢小檗碱与硅钨酸药物共晶(HTHB)4·(SiW12O40)，通过X-射线单晶衍射、IR、XRPD和TGA等方法确定结构。X-射线单晶衍射数据分析结果表明，该化合物属四方晶系，P4/n空间群，晶胞参数：a=23.7874（15）Å，b=17.2595（16）Å，c=23.7874（15）Å，V=9 766.1（13）Å3，F（000）= 7 496，Z=4。体外抗肿瘤活性试验结果表明，相同药物浓度下药物共晶(HTHB)4·(SiW12O40)抗肿瘤活性优于四氢小檗碱和硅钨酸抗肿瘤活性。

四氢小檗碱；硅钨酸；药物共晶；抗肿瘤活性

网络出版时间2016-8-24 15:04:00[URL]http://www.cnki.net/kcms/detail/23.1391.S.20160824.1504.020.html

张羽男,张大俊,张宇,等.药物共晶(HTHB)4·(SiW12O40)合成、表征及抗肿瘤活性研究[J].东北农业大学学报,2016,47(8):75-81. Zhang Yunan,Zhang Dajun,Zhang Yu,et al.Study on synthesis,characterization and antitumor activity of pharmaceutical cocrystal of(HTHB)4·(SiW12O40)[J].Journal of Northeast Agricultural University,2016,47(8):75-81.(in Chinese with English abstract)

四氢小檗碱（Tetrahydroberberine，THB）属原小檗碱类生物碱，主要源于紫堇属植物（罂粟科），如蛇果黄堇、三裂延胡索等，在镇静、镇痛、抗氧化和抗心律失常等方面具有良好临床药用活性[1-2]。洪娟研究表明，提高药用生物活性及稳定性可促使四氢小檗碱临床药用，因此研究主要集中在原有分子结构修饰和改造[3]。但改变原有分子结构将产生新化合物，且毒副作用也将发生改变。因此，在保证四氢小檗碱分子结构不变前提下，提高其生物活性和稳定性极具重要意义。……