王杨军, 王利涛, 何世君, 何珮岚, 赵　亮, 张鹏云*

(1. 西北师范大学 化学化工学院，甘肃 兰州　730070； 2. 甘肃省化工研究院，甘肃 兰州　730022；3. 中国科学院 兰州化学物理研究所，甘肃 兰州　730000； 4. 中国科学院 上海药物研究所，上海　200000)



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新型α-生育酚自旋标记衍生物的合成

(1. 西北师范大学 化学化工学院，甘肃 兰州730070； 2. 甘肃省化工研究院，甘肃 兰州730022；3. 中国科学院 兰州化学物理研究所，甘肃 兰州730000； 4. 中国科学院 上海药物研究所，上海200000)

以2-硝基丙烷为原料，经溴化、取代及还原反应合成了中间体2,3-二甲基-2,3-二羟胺基丁烷(3)； α-生育酚与4-甲酰苯甲酸经酯化反应制得4-甲酰苯甲酸-2,5,7,8-四甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-6-色满酯(4)； 3与4的加成反应产物经高碘酸钠氧化合成了一种新型的α-生育酚自旋标记衍生物——4-[2-(4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基-2-吡咯啉基)]苯甲酸-2,5,7,8-四甲基- 2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-6-色满酯，其结构经1H NMR, IR， HR-ESI-MS，元素分析和EPR表征。

2-硝基丙烷； 二羟胺；α-生育酚； 自旋标记衍生物； 合成

维生素E是二十世纪发现的一种脂溶性维生素，又称为生育酚，包括α,β,γ,δ-生育酚和α,β,γ,δ-三烯生育酚八种化合物[1]，是人体必不可少的营养物质。其中，α-生育酚在食物中分布最广且生物活性最高，是一种对人体健康至关重要的化合物[2]，在分子结构中酚羟基能提供质子和电子，捕获有害自由基，是性能优良的天然抗氧化剂[3]。但是，α-生育酚苯环上的羟基易被氧化，使之不再起到相应的生物活性，通过酯化反应修饰可以有效地保护酚羟基。目前合成的生育酚酯类衍生物主要有α-生育酚琥珀酸酯[4]、α-生育酚硫辛酸酯[5]、α-生育酚醋酸酯[6]、α-生育酚油酸酯[7]以及α-生育酚烟酸酯[8]等。……