姚小东 宁美英

1.国家卫生计生委科学技术研究所(北京，100081)；2. 北京协和医学院研究生院

·基础研究·

黄体酮储库型阴道环的制备及释药机理的研究

姚小东1,2宁美英1,*

1.国家卫生计生委科学技术研究所(北京，100081)；2. 北京协和医学院研究生院

目的：研究黄体酮(progesterome,PGT)储库型阴道环的制备方法及对药物释放的影响因素。方法：采用注塑成型法制备黄体酮储库型阴道环药芯，加热硫化法包裹控释膜，通过单一变量法以7d的释放行为作为标准考察影响药物释放的因素。结果：相对于PGT基质型阴道环，储库型阴道环能够大大降低第一天突释量，使药物的释放更加平稳；随着载药量的增加，药物的平均释放量先升高后逐渐趋于一个极限值；改变外层控释膜的厚度时，随着控释膜厚度的增加，相对突释，即第一天的释药速率与平均日释药速率的比值逐渐减小；在阴道环药芯或者控释膜中添加乳糖后，药物释放均有所减少；在相同载药量的前提下，对含1/1、1/2和1/3药芯的阴道环进行释放考察，结果显示三者的相对突释逐渐减小，1/3嵌段型阴道环更易实现控释；在相同载药量的情况下，药芯横截面直径分别为4.0mm、4.5mm和5.0mm的阴道环释放结果无统计学差异。结论：黄体酮储库型阴道环可以通过调整载药量、控释膜厚度、处方添加物组成以及阴道环结构来控制药物释放行为，以达到理想的药物控释。

黄体酮；阴道环；控释；硅橡胶

黄体酮(progesterone,PGT)是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素，具有孕激素的一般作用。……