刘泽娟，赵　萍，陈　娟，赵佳佳，华　晶，王　凌，蒋学华

(四川大学华西药学院，四川 成都　610041)



LC-MS/MS法测定人血浆中甲磺酸雷沙吉兰的浓度及其体内药动学研究

刘泽娟，赵萍，陈娟，赵佳佳，华晶，王凌，蒋学华

(四川大学华西药学院，四川 成都610041)

目的建立人血浆中甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate，PAI)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法，并应用于研究其在中国健康人体内的药动学特征。方法以氯吡格雷为内标，血浆样品经液-液萃取后，通过三重四级杆串联质谱仪，以选择性正离子反应监测进行测定，检测离子对为m/z172.3→117.1(雷沙吉兰)，m/z322.3→184.0(氯吡格雷)。甲磺酸雷沙吉兰线性范围为0.1047～20.93 μg·L-1，定量限为0.1047 μg·L-1，方法学各项指标均符合要求。应用此法研究24名(男女各半)中国健康志愿者口服甲磺酸雷沙吉兰片的药动学特点及进行了统计学比较。结果结果显示0.5、1.0及2.0 mg 3个剂量组(n=12)甲磺酸雷沙吉兰的吸收呈线性动力学特征；中剂量多次给药后，无蓄积现象；性别对雷沙吉兰主要药动学参数的影响差异也无统计学意义；但高脂饮食对雷沙吉兰的药物峰浓度有明显影响，但对吸收程度无明显影响。结论建立的LC-MS/MS测定法专属、灵敏，满足甲磺酸雷沙吉兰片的人体药动学研究。

甲磺酸雷沙吉兰；药代动力学；血药浓度；LC-MS/MS；人血浆；测定

甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate，PAI)是一种强效、高选择性、不可逆的B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，对多巴胺能运动神经功能失调具有治疗作用[1]。目前多种药物用于帕金森病(PD)的治疗[2]，PAI在临床上主要用于治疗早期PD，亦可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药[3]。……