张贺飞，许文琪，都倩，赵静，夏红月，任雷鸣

(河北医科大学中西医结合学院药理学教研室，河北 石家庄　050017)



布比卡因增强α1受体介导大鼠胸主动脉收缩反应中血管内皮的作用

张贺飞，许文琪，都倩，赵静，夏红月，任雷鸣

(河北医科大学中西医结合学院药理学教研室，河北 石家庄050017)

目的分析血管内皮在布比卡因(bupivacaine，BUP)增强苯肾上腺素(phenylephrine，Phe)诱发血管收缩反应中的作用。方法制备大鼠离体胸主动脉血管环，采用机械损伤或工具药干扰血管内皮的舒张功能。记录Phe作为α1受体激动剂诱发的动脉收缩反应。结果BUP(30 μmol·L-1)与内皮完整血管标本孵育20 min后，Phe诱发的血管收缩Emax值为(2.50±0.05) g，明显高于对照组标本的Emax值[(2.22±0.07) g，P<0.01]。孵育时间缩短至5、10或15 min时，BUP无此增强效应。在内皮损伤动脉标本，同浓度BUP孵育20 min时，轻度但明显抑制低浓度Phe诱发的血管收缩反应(P<0.05)。在吲哚美辛、ChTX、apamin和L-NAME预处理的内皮完整血管标本上，ACh诱发的血管舒张反应消失；此时BUP(30 μmol·L-1孵育20 min)对Phe诱发的血管收缩反应无明显影响(P>0.05)。结论在大鼠离体胸主动脉，BUP对α1受体介导收缩的增强作用与其抑制血管内皮的舒张功能密切相关，这种抑制作用间接导致Phe诱发的血管收缩反应明显增强。

布比卡因；苯肾上腺素；胸主动脉；血管收缩；内皮；大鼠

布比卡因(bupivacaine，BUP)属酰胺类长效局麻药，也是临床最常用的局麻药之一。与其他局麻药相比，BUP的治疗浓度与其心血管毒性浓度或中枢神经毒性浓度之间的浓度差较小，临床应用时易发生毒性反应[1-2]。误入静脉或从用药局部吸收过多是BUP诱发毒性反应的主要原因。最近，我们发现大鼠离体胸主动脉暴露于临床浓度的BUP后，α1受体介导的收缩反应随BUP的暴露时间不同而出现截然相反的两种效应，即短时程暴露于BUP后，α1受体激动剂苯肾上腺素(phenylephrine，Phe)诱发大鼠胸主动脉收缩反应的Emax值明显增大；……