田远耀，李 俊，黄 成，孟晓明，程亚卉

◇药学研究◇

橙皮素衍生物Y12抗炎活性评价

田远耀，李 俊，黄 成，孟晓明，程亚卉

目的 筛选出具有较好抗炎活性的橙皮素衍生物Y12（HY-12）并对其抗炎活性进行评价。方法 脂多糖（LPS）刺激RAW262.7细胞株产生炎症因子，ELISA法测定细胞株分泌肿瘤坏死因子（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）的水平，从而筛选出能抑制细胞因子TNF-α和IL-6生成、具有较好抗炎活性的HY-12；采用三种炎症模型：二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶诱导小鼠足肿胀、弗氏完全佐剂所致小鼠佐剂性关节炎（AA），观察HY-12的抗炎活性。结果 筛选出HY-12具有较好的抗炎活性；HY-12（100、200、400 mg/ kg）对二甲苯致小鼠耳廓急性炎症有不同程度的抑制作用，HY-12（200、400 mg/kg）能显著抑制小鼠耳肿胀；HY-12（100 mg/kg）在3 h和5 h对小鼠足肿胀有明显的抑制作用，HY-12（200、400 mg/kg）于致炎后1 h开始产生疗效，在各个时间点均有明显的抑制作用；HY-12对小鼠AA模型的炎症反应也有一定的抑制作用，HY-12（400mg/kg）对AA小鼠的继发侧足肿胀、血清炎症因子、局部炎症浸润以及滑膜组织TNF-α、IL-6有一定的抑制作用。核转录因子-κB亚单位p65的磷酸化在炎症反应中起着重要的调控作用，结果显示加药组磷酸化p65表达水平低于模型组。结论 HY-12具有较强的抗炎活性，其抗炎作用可能与调控NF-κB通路活性有关。

HY-12；小鼠；耳肿胀；足肿胀；佐剂性关节炎

网络出版时间：2016-3-8 8：29：01 网络出版地址：http：//www.cnki.net/kcms/detail/34.1065.R.20160308.0829.030.htm l

橙皮素是二氢黄酮的一种，其药理作用有：抗氧化［1］、抑制炎性介质［2］、降血脂、通过刺激某些线粒体酶（如琥珀酸脱氢酶等）保护内皮细胞组织的低氧、避免氧化等因素引起的基因突变导致的癌变［3］。……