孟 遥，夏 泉，2，葛金芳综述，陈飞虎审校

◇综 述◇

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯抗肿瘤作用研究进展

孟 遥1，夏 泉1，2，葛金芳1综述，陈飞虎1审校

基于良好的抗肿瘤增殖及诱导分化效应，维甲酸及其衍生物是近年来抗肿瘤药物开发与研究领域的重点内容之一。4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯（ATPR）是以全反式维甲酸（ATRA）为基础设计合成的新型维甲酸衍生物，其抗肿瘤机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞，促进细胞分化，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞侵袭、转移，阻断肿瘤细胞信号转导通路等方面。与ATRA比较，ATPR在体内的半衰期更长，清除更慢，预示其极可能成为具有临床应用价值的抗肿瘤新药。

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯；全反式维甲酸；抗肿瘤；抑制增殖；诱导分化；细胞周期阻滞

网络出版时间：2016-3-8 8：29：02 网络出版地址：http：//www.cnki.net/kcms/detail/34.1065.R.20160308.0829.072.htm l

维甲酸类化合物是指有维生素甲基苯结构和活性的化合物，有着广泛的生理作用和治疗用途。1988年我国学者在国际上首次使用全反式维甲酸（all-trans retinoic acid，ATRA）诱导分化治疗急性早幼粒细胞白血病（acute promyelocytic leukemia，APL）并获得了成功［1］。目前，ATRA已经广泛用于治疗APL［2］等恶性肿瘤，且已成为治疗白血病的首选药物之一。由于ATRA在治疗过程中可使患者出现维甲酸综合征［3］、耐药性［4］等问题使其临床应用受到了限制。因此，国内外对维甲酸类药物展开了结构修饰工作，希望能够拓宽药物的临床应用范围并减少不良反应。该文就新型维甲酸衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯（4-amino-2-trifluoromethyl-phenyl retinate，ATPR）合成状况、抗肿瘤活性及作用机制予以综述。……