地白湿疹涂膜剂的制备

2016-08-09林钰文广州市医药职业学校广州510160

北方药学 2016年8期

林钰文　高　妮（广州市医药职业学校　广州　510160）

地白湿疹涂膜剂的制备

林钰文高妮（广州市医药职业学校广州510160）

目的：根据岭南民间处方，制备地白湿疹涂膜剂。方法：进行正交试验，选择最佳基质制备方法。结果：选择5%聚乙烯醇，0.5%羧甲基纤维素钠，3%甘油，15%白及胶粉作为基质处方。结论：该方法简单可靠，制成的涂膜剂物理性质优良，为后续中试打下基础。

涂膜剂制备

地肤子和白鲜皮，常用于中药外用制剂，在华南地区，这两种中药常用于皮肤湿疹的治疗。地肤子［1］清热利湿，祛风止痒，用于风疹、湿疹、皮肤瘙痒等症。白鲜皮［2］清热燥湿，祛风解毒，用于湿热疮毒、黄水淋漓、湿疹、风疹、疥癣疮癞。二药研成粗粉，用时冷水浸泡，然后煮沸，待凉后擦洗患处。但作为外洗汤剂，有使用次数多、不方便携带等缺点。笔者曾将这两种药材制成地白湿疹凝胶剂，工艺简单、使用舒适，具有生物相容性好、易吸收等优点。但考虑到皮肤湿疹治疗的特点，即避免各种外界刺激，如热水烫洗，过度搔抓、清洗及接触可能敏感的物质如皮毛制剂等，笔者拟将这两种中药，加上另一种中药白及制成涂膜剂，白及［3］制胶后外用，有收敛保湿作用，有胶黏性，尤其适合制备涂膜剂。涂膜剂为半固体制剂，挥干溶剂后形成薄膜，易洗脱，便于皮肤局部用药，既不污染衣物，又使创面免受外界污染和刺激，是治疗湿疹的理想剂型。

1仪器与试药

1.1仪器：BS124S分析天平（北京Sartorius公司）；HN-650CT超声提取仪（上海汗诺仪器有限公司）；冷冻高速离心机（科峻仪器公司）；聚乙烯醇PVA 17-88（美国塞拉尼斯公司）；玻璃柱（径高比1∶7，直径7cm，自制）；乳钵，量杯，搅拌器等。

1.2试药：地肤子，白鲜皮，白及（购于康美药业股份有限公司，地肤子批号20151103261，白鲜皮批号20060107431，白及批号20151216281）；大孔树脂D101（天津波鸿树脂科技有限公司）；羧甲基纤维素钠（CMC-Na）（广州科珑化工有限公司）；甘油、三乙醇胺、聚山梨酯80、尼泊金（广州市展帆化工有限公司）等。

2方法与结果

2.1药材的提取：取地肤子100g，白鲜皮50g粉碎成粗粉后置于索氏提取器中，加入1000mL 20%乙醇，加回流装置，置于超声提取器中，温度设定为60℃，超声波提取3次，每次30min，合并提取液后浓缩至20mL，上样置预先处理好的大孔树脂柱中，采用不同浓度乙醇梯度洗脱，收集10%～80%浓度梯度段乙醇，合并后挥干溶剂，得干浸膏，粉碎备用。

取白及［4］药材50g，粉碎为粗粉，加入1000mL蒸馏水浸泡过夜，置90℃水浴中20min后不断搅拌使白及胶充分溶出，过滤，滤液备用，重复以上步骤2次，合并3次滤液并浓缩成稠膏状，加入95%乙醇，充分搅拌后得大量絮状沉淀物，过滤，将沉淀物置于50℃左右烘箱中干燥后粉碎成细粉，即得白及胶粉。

2.2涂膜剂的制备：涂膜剂中除药物和成膜材料外，还常加入一些其他高分子辅料增强疗效和提高成膜性能，如甘油等。同时也常用甲基纤维素钠（CMC-Na）与聚乙烯醇（PVA）混合应用，提高膜剂的黏稠度。处方中白及胶除了有治疗作用，也有提高涂膜剂物理性质的作用。因此，本试验采用正交试验，考察PVA 17-88、CMC-Na、甘油、白及胶的质量分数对成膜工艺的影响，优化成膜工艺。

2.2.1基质制备工艺［5］：取处方量的PVA17-88、CMC-Na、白及胶粉，分别加入适量纯净水，浸泡过夜，充分溶胀。将溶胀后的PVA17-88、CMC-Na置于80℃水浴中加热混合溶胀，然后待冷却至50℃后加入溶胀的白及胶、处方量的甘油、适量聚山梨酯80、尼泊金低速充分搅拌，加入纯净水至100g同时滴加三乙醇胺调节pH值至6～8，继续搅拌成均匀凝胶状，即得涂膜剂基质。

2.2.2正交试验：以成膜时间、基质黏稠度、薄膜柔韧性为指标进行评分，如下表：

表1正交试验评价指标

试验评分以以上3项相加的总分计算。

经过预试验，考察因素为PVA17-88、CMC-Na、甘油、白及胶的质量分数，如下表：

表2 L9（34）正交表

2.3试验结果

试验结果见表3表4。

由表3表4可见：各因素对指标的影响大小为：PVA17-88质量分数＞白及胶质量分数＞甘油质量分数＞CMC-Na质量分数，其中PVA17-88质量分数对整个工艺有显著影响。最佳基质制备工艺为PVA17-88含5%，CMC-Na含0.5%，甘油含3%，白及胶含15%。

根据上述试验，确定地白湿疹涂膜剂的制备方法为：取5g PVA17-88、0.5g CMC-Na、15g白及胶粉，分别加入适量纯净水，浸泡过夜，充分溶胀。将溶胀后的PVA17-88、CMC-Na置于80℃水浴中加热混合溶胀，然后待冷却至50℃后加入溶胀的白及胶、3g甘油、适量聚山梨酯80、尼泊金低速充分搅拌，同时缓缓加入地肤子和白鲜皮提取物浸膏粉和纯净水至100g，并滴加三乙醇胺调节pH值至6～8，继续搅拌成均匀凝胶状，即得地白湿疹涂膜剂。根据该制备方法，我们试制了3批样品，均具有较好的物理性质。