吐尔孙拜克·叶尔达, 赵　静, 纳森巴特

(伊犁师范学院 化学与环境科学学院，新疆 伊宁　835000)



·研究简报·

胡椒酸己二胺的合成

吐尔孙拜克·叶尔达*, 赵静, 纳森巴特

(伊犁师范学院 化学与环境科学学院，新疆 伊宁835000)

摘要：以胡椒碱为起始原料，与KOH反应生成胡椒酸钾盐，经酸化后制得胡椒酸(2)； 2与乙醇经酯化反应制得胡椒酸乙酯(3)； 3与己二胺在金属钠催化下经氨解反应合成了胡椒酸己二胺(4)，其结构经1H NMR,13C NMR和IR确证。合成4的最佳反应条件为：催化剂用量2 wt%， n(3)∶n(己二胺)=0.6， m(乙醇)∶m(3)=2.5，于65～75 ℃反应48 h，收率83.5%。该工艺在微型实验基础上放大十倍，收率大于79%。

关键词：胡椒碱; 胡椒酸己二胺; 合成; 工艺改进

胡椒为胡椒科胡椒属多年生攀援状藤本植物，是一种重要的热带香辛作物， 素有“香料之王”的美誉[1]。胡椒碱是胡椒中含量及活性最高的化学成分，具有抗氧化、降血脂、抑制胆结石形成及抗肿瘤等作用[2]。近年来，胡椒碱类降血脂药物的开发是化学及药学领域的研究热点[3]。胡椒中有效成分的提取以及胡椒碱衍生物的合成研究已有较多报道[4-8]，其药理实验结果表明胡椒碱类衍生物具有很高的药用价值和独特的疗效[9]。关于胡椒酸己二胺的合成少有文献报道。

本文以胡椒碱(1)为起始原料，与KOH生成胡椒酸钾盐，经酸化后制得胡椒酸(2)； 2与乙醇经酯化反应制得胡椒酸乙酯(3)； 3与己二胺在金属钠催化下经氨解反应合成了胡椒酸己二胺(4,Scheme1)，其结构经1HNMR,13CNMR和IR确证。对氨解反应条件进行了优化，并在小试基础上，对合成工艺进行了放大研究，以期为实现大规模生产奠定基础。……